穿心莲内酯穿心莲内酯，分子式C20H30O5，天然植物穿心莲的主要有效成份，具有祛热解毒，消炎止痛之功效，对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效，被誉为天然抗生素药物。本品为二萜类内酯化合物，均难溶于水，通常仅能口服给药。基本信息【产品名称】穿心莲内酯【英文名称】Andrographolide【别名】穿心莲乙素，雄茸内脂【CAS号】5508-58-7【化学名称】293H)-Furanone,3-[2-[decahydro-6-hydroxy-5-(hydroxy-methyl)-5,8a-dimethyl-2-methylene-1-naphthalenyl]ethylidene]dihydro-4-hydroxy-【植物来源】爵床科植物穿心莲AndrographisPaniculata(Burm.f)Ness的全草或叶。【分子式】C20H30O5;【结构式】【分子量】350.44【成分分类】二萜内酯类【执行标准】WS-10001-(HD-0971)-2002【规格】穿心莲内酯含量99%2物理性质白色方棱形或片状结晶（乙醇或甲醇），无臭，味苦。在沸乙醇中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，极微溶于氯仿，在水或乙醚中几乎不溶。熔点230～231℃，（α）17D-126.6±2°（冰醋酸）,[α]D–112.7(c,0.53,MeOH)，与碱性2%3,5－二硝基苯甲酸试剂，显紫红色，异羟肟酸铁反应呈阳性。密度(21℃）1.2317g/cm3。UVλEtOHmaxnm（ε）,223(12300);IRvKBrmaxcm-1:3448,3390～?279(OH),1828,1647,906(C=CH2),1727（α，β-不饱和γ-内酯）,1672（共的C=C)；13CNMR。3制备方法穿心莲叶用95%乙醇浸泡，所得乙醇浸泡取液用活性炭脱色，脱色液蒸馏回收乙醇后的浓缩液静置得到粗晶品，粗晶加15倍量95%乙醇加热溶解，活性炭脱色，趁热过滤，静置重结晶，得淡黄色重结晶品，再经蒸馏水、氯仿、甲醇洗涤精制得到穿心莲内酯成品。对生药计，总收率1-1.5%。4鉴别⑴取该品约1mg,加乙醇3ml,微温溶解，放冷，加1%3,5-二硝基苯甲酸的乙醇溶液的乙醇溶液1ml,氢氧化钠试液2滴，即显紫红色。⑵取该品约10mg,加乙醇2ml微温溶解后，加乙醇制氢氧化钾试液2～3滴，渐显红色。⑶取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA)测定，在224nm的波长处有最大吸收。⑷该品的红外光吸收图谱与对照的图谱（光谱集301图）一致。【干燥失重】取该品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（中国药典2000年版二部附录ⅦL)。【炽灼残渣】不得过0.1%（中国药典2000年版二部附录ⅦN)。【含量测定】取该品约20mg,精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇温热使其溶解，放冷后，并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml,置50ml量瓶中，加乙醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液：另取经105℃干燥至恒重的穿心莲内酯对照品适量，精密称定，加乙醇制成每1ml中含20μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA)，在224nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。5药理作用穿心莲内酯为天然植物穿心莲的主要有效成份，具有祛热解毒，消炎止痛之功效，对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效，被誉为天然抗生素药物。该品为二萜类内酯化合物，均难溶于水，通常仅能口服给药。1.抗病原微生物作用动物实验表明：穿心莲内酯及新穿心莲内酯均有抑制和延缓肺炎双球菌或溶血性乙型链球菌所引起的体温升高作用，但穿心莲内酯比新穿心莲内酯的作用较强。体外实验表明：穿心莲有一定抗HIV作用。2.解热作用穿心莲内酯对家兔内毒素发热、肺炎球菌或溶血性链球菌所致发热有不同程度的解热作用。穿心莲甲、乙、丙、丁素对伤寒、副伤寒菌苗所致发热家兔或2,4-二硝基苯酚所致发热大白鼠的解热作用依次减弱。3.抗炎作用穿心莲甲、乙、丙、丁素均有不同程度的抗炎作用,1g/kg灌服能抑制二甲苯或醋酸所致小鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性的增高，减少Selye肉芽囊中巴豆油所致急性渗出液量，但对肉芽组织增生无明显影响。能抑制蛋清性大鼠脚肿的发展，但切除肾上腺后作用消失。丁素的抗炎作用最强，丙素、甲素、乙素次之。4.对机体免疫功能的影响有报道认为，穿心莲可能对细胞免疫的某些环节有作用。其水煎剂在体外能提高人白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力，口服穿心莲能使人对旧结核菌素所致的皮肤延缓型超敏反应增强。穿心莲制剂新炎得平（内含酯和酮），可提高小鼠血清溶菌酶水...
