12/20/20241第八章抗胆碱药(anticholinergicdrugs)1.了解抗胆碱药的分类,掌握代表药物阿托品的作用、用途、不良反响。2.熟悉山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点,了解阿托品的合成代用品的作用特点。3.了解N1胆碱受体阻滞药和N2胆碱受体阻滞药的作用特点和主要用途。第一页,共五十九页。AchAch-RAchE乙酸+胆碱效应〔M样、N样〕抗胆碱酯酶药胆碱R冲动药抗胆碱药胆碱酯酶复活药第二页,共五十九页。抗胆碱药分类M受体阻滞药〔节后~〕N受体阻滞药N1受体阻滞药〔神经节阻滞药〕N2受体阻滞药〔骨骼肌松弛药〕第三页,共五十九页。12/20/20244第一节、M胆碱受体阻断药M1胆碱受体阻断药:阿托品哌仑西平M胆碱受体阻断药M2胆碱受体阻断药:阿托品M3胆碱受体阻断药:阿托品异丙基阿托品第四页,共五十九页。12/20/20245一阿托品类生物碱?神农本草经?记载莨菪子〔天仙子〕:多服此药,两眼发红,狂浪奔波,能通神见鬼,升空登月,观仙子歌舞。华佗的麻沸散的主药?本草纲目?:“莨菪其子服之令人狂狼放菪,故名。热酒调服曼陀罗,少顷皆昏如醉,割疮灸火,宜先服此,那么不觉苦也〞。唐代时不仅用其治病,且制成“忘形酒〞古医籍资料,莨菪类药具有止痛、定喘、祛风30多种病症。而在欧洲,直到数百年前才认识并应用颠茄制剂。威尼斯城妇女采用颠茄汁滴眼散瞳,以增姿色。莨菪、洋金花1831别离出纯阿托品1967年证明阿托品阻断迷走神经兴奋心脏近40年主要国内研究第五页,共五十九页。12/20/20246应用药物暴发型流行性脑脊髓膜炎(脑膜炎,流脑、暴脑、乙脑)山莨菪碱为主中毒型细菌性痢疾山莨菪碱急性菌痢,中毒型菌痢山莨菪碱出血性肠炎山莨菪碱急性坏死性肠炎山莨菪碱肾性脑病山莨菪碱慢性气管炎洋金花等类风湿关节炎局部微循环供血不足引起神经肌肉退行性变化莨菪浸膏片,洋金花片山莨菪碱第六页,共五十九页。12/20/20247第七页,共五十九页。阿托品〔atropine〕☆阿托品是从颠茄植物中别离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。第八页,共五十九页。一、作用机制竞争性拮抗M〔M1~3〕受体腺体——最敏感大剂量也可阻断N1受体(神经节)阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。第九页,共五十九页。阿托品MGlandsEyeSmoothmuscleHeartBloodvesselCNSBlock(Selectivity)(Atropine)第十页,共五十九页。二、药理作用与临床应用**1.抑制腺体分泌唾液腺、汗腺>泪腺、呼吸道腺体>胃液临床应用①——流涎——盗汗——全身麻醉前第十一页,共五十九页。二、药理作用与临床应用**2.对眼的作用1〕扩瞳2〕升高眼内压3〕调节麻痹临床应用②——虹膜睫状体炎——检查眼底——验光配眼镜第十二页,共五十九页。二、药理作用与临床应用**3.解除内脏平滑肌痉挛特点:①作用与机体状态有关②不同部位解痉不同胃肠道(最强)>膀胱>胆道,输尿管,支气管临床应用③——各种内脏绞痛—1〕胃肠绞痛。—2〕膀胱刺激病症,遗尿症。—3〕胆绞痛,肾绞痛。〔+哌替啶〕第十三页,共五十九页。二、药理作用与临床应用**4.兴奋心脏较大剂量解除迷走神经对心脏抑制——加快心率、传导临床应用④——缓慢型心律失常小剂量1〕心动过缓2〕房室传导阻滞〔过大剂量致室颤〕第十四页,共五十九页。二、药理作用与临床应用**5.扩张血管大剂量—血管扩张(机制不清)临床应用⑤——休克:感染性休克超剂量用药注:伴高热、HR过速者不用第十五页,共五十九页。二、药理作用与临床应用**6.兴奋中枢较大剂量较大剂量〔1~2mg〕可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。中毒剂量〔10mg)可出现明显中枢中毒病症,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。第十六页,共五十九页。二、药理作用与临床应用**临床应用⑥综合作用—有机磷酸酯类中毒的抢救。用至阿托品化第十七页,共五十九页。三、不良反响1.腺体2.口干、皮干、痰难咳、体温↑〔0.5mg〕3.眼4.眼内压↑〔青光眼禁用〕、视近物模糊〔1mg〕、流入鼻腔吸收中毒5.解痉6.排尿困难、腹痛原因不明慎用〔前列腺肥大禁用〕第十八页,共五十九页。四、不良反响4....