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促性腺激素类似物与子宫内膜异位症、肿瘤〔GnRH-a,Endometriosisandtumor〕四川大学华西二院妇产科郄明蓉第二页,共一百页
GnRH-a1971年AndrewSchally别离、合成获诺贝尔奖稳定性、受体亲和性、缓释〔半衰期长〕、效价是天然100倍GnRH-A国际会议1988、1990、1993、1996、1999、2001、2003第三页,共一百页
诺雷德Zoladex作用机理下丘脑下丘脑垂体垂体卵巢卵巢GnRH雌二醇黄体酮LHFSH诺雷德(LHRHa)诺雷德(LHRHa)第四页,共一百页
促性腺激素释素类似物〔1〕GnRH-analoguesGnRH冲动剂〔GnRH-agonists〕Goserelin戈舍瑞林•诺雷德Leuprorelin亮丙瑞林•抑那通Triptorelin曲普瑞林•达菲林Triptorelin曲普瑞林•达必佳Buserelin普舍瑞林Nefarelin纳法瑞林第五页,共一百页
GnRH-a的作用及应用〔1〕抑制〔Suppress〕性激素消耗下丘脑-垂体传导的突触前物质,产生降调节作用,抑制垂体促性腺激素释放,LH↓FSH↓,抑制卵巢E2
P释放,使体内雌激素水平处于绝断状态
“可逆的药物去势〞治疗-激素依赖性疾病:子宫内膜异位症、子宫内膜癌前列腺癌〔睾酮↓〕,乳癌第六页,共一百页
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GnRH-a的作用及应用〔2〕阻止〔Inhibit〕中枢性性早熟〔CentralPrecociousPuberty,CPP〕CPP-下丘脑-垂体-性腺轴提前发动,青春期提前,♀〈8岁,♂〈10岁,年龄提前,性激素↑,GnRHtestGnRH-a—垂体脱敏,分泌抑制,性激素↓,第2性症退化,生长减速第八页,共一百页
GnRH-a的作用及应用〔3〕控制〔control〕促性腺激素分泌的动力学•抑制FSH