药物效应动力学3章Chapterthreepharmacodynamics药效学：研究药物对机体的作用及作用机制第一节药物的基本作用第二节药物剂量与效应关系第三节药物的作用机制第四节药物与受体教学内容第一节药物的基本作用药理作用与药理效应药物作用的结果一、药物作用与药理效应(Drugaction&Pharmacologicaleffect)1.药物作用是指药物与机体细胞靶位反应的过程2.药理效应是指药物与机体细胞靶位反应过程的结果（一）概念NE血管收缩血压升高α－受体药物作用（先）药理效应（后）一、药物作用与药理效应（二）药物作用的特点1.特异性是指药物具有的与机体细胞靶位的特定受体相结合的特性。与化构、电荷、分子大小有关。2.选择性在治疗剂量时，药物吸收入血后分布于全身，常常只选择性地对某一个或几个器官组织产生明显作用，而对其它器官、组织不发生作用，称为选择性作用(selectiveaction)。是产生副作用的基础。例：阿托品特异性与选择性(Specificity&Selectivity）阿托品特异性阻断多种组织器官上的M-RGlandsEyeSmoothmuscleHeartCNS(Atropine)阿托品M－R阻断抑制分泌瞳孔括约肌松弛平滑肌松弛兴奋心脏兴奋中枢口干扩瞳解痉心率加快延髓兴奋一、药物作用与药理效应（四）药物作用的基本方式：一、药物作用与药理效应药物作用于器官组织的靶位后所产生的效应为直接作用。指由药物的某种作用而引发的另一作用，常常通过神经反射或体液调节引起。2.间接作用（indirectaction)继发作用(secondaryaction）1.直接作用（directaction）（三）药理效应的基本表现1.兴奋(excitation)：使机体器官组织功能提高的作用2.抑制(inhibition)：使机体器官组织功能降低的作用（五）药物作用的主要类型一、药物作用与药理效应1.局部作用(localaction)指药物在用药部位产生的作用。2.全身作用(systemicaction)指药物自用药部位吸收入血后分布到全身而产生的作用。作用结果二、药物作用的结果(TherapeuticEffectsandAdverseReactions)治疗效果对机体有利符合用药目的不良反应对机体不利不符合用药目的对因治疗对症治疗补充(替代)治疗副反应毒性反应后遗效应停药反应变态反应特异质反应二、药物作用的结果（一）治疗效果（疗效）辨证施治对因治疗（治本）对症治疗（治标）消除致病因子改善疾病症状补充治疗（替代）休克、惊厥、心衰、心脏骤停时补充缺乏物质（二）不良反应（Adversereaction）特点：固有、可预知、随用药目的而改变。例：阿托品因自身选择性低，使药物在治疗剂量下，出现与用药目的无关、并给病人带来不适的反应。1.副反应（sidereaction）凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的有害反应。二、药物作用的两重性分类•急性毒性(Acutetoxicity)，LD50损害循环、呼吸、消化、神经S•慢性毒性(Chronictoxicity)损害肝、肾、骨髓、内分泌（三致反应）：致癌(Carcinogenesis)致畸(Teratogenesis)致突变(Mutagenesis)2.毒性反应（toxicreaction）（二）不良反应药物用量过大或用药时间过长对机体产生的危害性反应。3.后遗效应（residualeffect）例:①苯巴比妥催眠次晨头晕、困倦②长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下，持续数月。（二）不良反应血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。例：长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高（二）不良反应特点：与剂量有关、与药物固有作用有关、药理性拮抗药有效。例：遗传性G-6-PD缺乏（调控G-6-PD的基因突变）者在有诱因:①蚕豆;②氧化药物:解热镇痛药、磺胺药、硝基呋喃类、伯氨喹、维生素K、对氨基水杨酸等;③感染时，可至溶血，无根治方法。4.停药反应（withdrawalreaction）反跳反应(Reboundreaction)5.特异质反应（idiosyncrasy）长期用药突然停药后原有疾病（症状）加剧。特殊异常体质病人对某种药物的反应性异常增高。6.变态反应（allergicreaction）过敏反应（hypersensitivereaction）（二）不良反应特点致敏物（半抗原）可为药物代谢产物杂质与剂量无关与原有效应无关药理性拮抗药无效仅见于少数特异质病人试敏（青霉素）药物亦毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用7.药源性疾病（druginduceddisease）难以恢复的...
