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阿司匹林的制备演示文稿VIP免费

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司马焱枫一、信息收集一、信息收集1、所用药品原料及产品阿司匹林的物理性质、化学性质、用途。2、合成或提取阿司匹林的传统规模生产(或分离提纯)的工艺有哪些,目前国内外先进的工艺是什么?在实训室进行小试生产有哪些方法?(重点)3、阿司匹林如何合成反应的基本原理是什么?常用酰基试剂的活性顺序是?阿司匹林的制备方法有哪些?4、收集固液混合物的分离技术,本实训采用何种分离方法,为什么?5、重结晶纯化固体有机物的操作技术原理及方法。6、查阅鉴定产品纯度的方法,熔点仪的基本构造和使用方法。阿司匹林基本信息阿司匹林基本信息•中文名称:阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)•中文俗名:醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等•英文名称:Aspirin•(中文)普通命名法:乙酰水杨酸,邻乙酰水杨酸•(中文)系统命名法:2-(乙酰氧基)苯甲酸•(英文)普通命名法:acetylsalicylicacid•(英文)IUPAC命名法:2-ethanoylhydroxybenzoicacid•分子式:C9H8O4•相对分子质量:180.16阿司匹林的药品原料阿司匹林的药品原料•原料水杨酸(邻乙酰苯酚)原料水杨酸(邻乙酰苯酚)++乙酸酐,浓乙酸酐,浓硫酸催化,硫酸催化,75-8075-80摄氏度加热,发生酰基摄氏度加热,发生酰基化反应化反应化学反应式:阿司匹林的物理性质和化学性质阿司匹林的物理性质和化学性质•白色针状或板状结晶或粉末。熔点135℃。无气味,微带酸味。在干燥空气中稳定,在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸而略带酸臭味,故贮藏时应置于密闭,干燥处,以防分解。能溶于乙醇,乙醚和氯仿,微溶于水,在氢氧化碱溶液或碳酸碱溶液中能溶解,但同时分解。该品1g能溶于300ml水5ml醇10-15ml醚或17ml氯仿。具有酸的通性,能够发生酯化反应阿司匹林的用途阿司匹林的用途•(体内过程)本品口服后易吸收,在体内迅速分解为游离型水杨酸,并分布全身组织。其血浆有效抗炎浓度为每毫升150—300微克,而中毒浓度在每毫升200微克以上,因此要防止蓄积中毒。本品主要在肝脏代谢,由肾脏排泄,当与碳酸氢钠同服时,游离型药物排泄增加,血浆药物浓度降低,则药物作用时间缩短。(药物作用)本品解热镇痛作用较强,能降低发热者的体温,对正常体温几乎无影响,且只能缓解症状,不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质—前列腺素的生成,故有明显的镇痛作用,对慢性疼痛效果较好,对锐痛或一过性刺痛无效。本品抗炎抗风湿作用也较强,急性风湿热用药后24—48小时即可退热,关节红肿疼痛症状明显减轻。本品还具有抗血小板聚集作用,延长出血时间,防止血栓形成。(适应症状)广泛用于各种原因引起的发热,头痛,以及牙痛,肌肉痛,关节痛,腰痛,月经痛,术后小伤口痛。对已确诊为风湿热,活动性类风湿性关节炎,幼年性关节炎,骨关节炎等病者,本品可用于维持治疗。小剂量药(每日40—50毫克)用于预防暂时性脑缺血发作,心肌梗死或其他手术后的血栓形成。合成或提取阿司匹林的传统规模生产(或分离提纯)的工艺,在实训室进行小试生产方法方法一1.采用乙酸酐为乙酰化剂的工艺路线2.制备工艺混料投入带配有冷凝器的烧瓶中,在油浴上控温150~160℃,反应约3小时,于减压下蒸去过量之乙酸酐及反应中生成的乙酸,其蒸出物重约16份,余品重为31份。再用2倍重量的苯重结晶,可得18份纯品。若将余液浓度增高,还可收得10份纯品。方法二1.用乙酰氯及吡啶为乙酰化剂的工艺2.制备工艺将酚甲酸投入吡啶中,加温使溶,乃用冰冷剂使冷,次徐加乙酰氯,初滴入时其物料即变为浆体,次为液体,后又变浓。于水浴锅上加热10分钟,倾于上,并搅拌使粘稠液体变为固体,粉碎→水洗并于60~70℃下干燥得粗制品约13份,在苯中重结晶可得纯品。目前国内外先进的工艺,在实训室进行小试生产方法•美国在水杨酸和醋酐反应中按一定比例加入氧化钙或氧化锌,得到一种乙酰水杨酸和醋酸钙或醋酸锌以及最大为2%游离水杨酸的混合物。此反应十分快速,属于放热反应,也是一锅反应,且无污染物,不需要排放残渣酸,也不需要任何有机溶剂,产物不需要再结晶。因产物是固体,合成完成后可以马上和普通药物制剂辅料混合压片,成阿司匹林片。•水杨酸...

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