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第十八章抗精神失常药Antipsychoticdrugs南京医科大学药理学系精神失常psychiatricdisorders•抗精神病药•抗躁狂药•抗抑郁药•抗焦虑药多巴胺是重要的中枢神经递质，参与人体神经精神调节活动精神活动I型精神分裂症锥体外系多动症帕金森内分泌四条神经通路中脑-皮质中脑-边缘黑质-纹状体结节-漏斗第一节抗精神病药（antipsychoticdrugs）•精神分裂症是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。分为两型：•Ⅰ型阳性症状为主（幻觉、妄想）•Ⅱ型阴性症状为主（情感淡漠，主动性缺乏）•对Ⅰ型疗效好，Ⅱ型疗效差/无效•作用机制1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统DA受体2.阻断5-HT受体氯氮平/利培酮抗精神病药分类•吩噻嗪类phenothiazines•硫杂蒽类thioxanthenes•丁酰苯类butyrophenones•其他药物氯丙嗪Chlorpromazine（冬眠灵wintermin）氯丙嗪阻断的受体种类:•DA受体：抗精神病•M-受体：抗胆碱作用(口干、便秘、排尿困难等）-受体：致体位性低血压、镇静•5-HT受体：潜在的抗精神病氯丙嗪药理作用及临床应用一、中枢神经系统（1）抗精神病作用（2）镇吐作用（3）对体温调节的影响二、植物神经系统三、内分泌系统药理作用及机制1.中枢神经系统（1）抗精神病作用:神经安定正常人情绪安定,感情淡漠；精神分裂症者幻觉、妄想、躁狂症状消失机制：阻断中脑-边缘、中脑-皮质的D2-R应用：各型精神分裂症，其它精神病伴有兴奋、紧张及妄想的患者，以及神经官能症。(2)镇吐作用:作用强，小剂量即可抑制去水吗啡引起的作用强，小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕吐。呕吐。但不能对抗前庭刺激引起的呕吐机制：阻断CTZ区D2-R；抑制呕吐中枢、呃逆调节中枢应用：癌症、放射病和某些药物引起的呕吐，顽固性呃逆(3)对体温的调节:机制：抑制下丘脑体温调节中枢使体温使体温调失灵，机体随环境温度变化而升降调失灵，机体随环境温度变化而升降特点：不但降低发热者体温，还能降低正常人体温（注意与解热镇痛药比较）提高机体对缺氧的耐受力减轻机体对伤害性刺激的反应应用：人工冬眠严重创伤、感染性休克、高热惊厥体温基础代谢组织耗氧量人工冬眠冬眠合剂异丙嗪哌替啶氯丙嗪2.对自主神经系统作用(1)阻断α-R血压下降肾上腺素作用翻转(2)阻断M-R口干,便秘,视力模糊3对内分泌系统作用一增三减阻断结节-漏斗的D2-R•减少催乳素抑制因子释放乳房肿大及溢乳•抑制促性腺激素释放因子分泌月经紊乱和排卵延迟•抑制ACTH的分泌•抑制生长激素的分泌巨人症临床应用•1.精神分裂症(伴有兴奋和妄想)急性患者•2.顽固性呃逆和呕吐对晕动病呕吐无效•3.低温麻醉和人工冬眠严重创伤,感染性休克,高热惊厥,甲亢危象等的辅助治疗[不良反应及处理]1.一般反应中枢抑制症状M受体阻断症状③α受体阻断症状2.锥体外系反应:长期大量服用阻断黑质-纹状体D2R(1)急性锥体外系运动障碍:安坦缓解帕金森综合征；静坐不能;急性肌张力障碍(2)迟发性运动障碍口-舌-颊三联征•长期用药DA受体向上调节3.精神异常4.惊厥与癫痫5.过敏反应:6.心血管和内分泌7.急性中毒:心血管损害二、硫杂蒽类泰尔登（tardan）氯丙硫蒽chlorprothixene•作用特点1.调整情绪、控制焦虑、抗抑郁>氯丙嗪2.α-R、M-R阻断作用弱•应用有强迫、焦虑、抑郁情绪的精神分裂症和更年期抑郁症氟哌利多droperidol+芬太尼•神经阻滞镇痛术:痛觉消失、精神恍惚、对环境淡漠三、丁酰苯类四、其他氯氮平（clozapine）选择性阻断中脑-皮层D4-R•特点：几乎无锥体外系不良反应•应用：精神分裂症首选慢性患者迟发性运动障碍•不良反应：粒细胞减少抗躁狂抑郁症药antimanicandantidepressivedrugs病因：脑内单胺类功能失调NA功能亢进为躁狂NA功能不足则为抑郁共同的生化基础：5-HT缺乏一、抗躁狂症药碳酸锂（lithiumcarbonate）体内过程特点：吸收快，显效慢；自肾排泄；安全范围窄解救：立即停药，静滴生理盐水应用：急性躁狂和轻度躁狂症/躁狂抑郁症二、抗抑郁症药NA及5-HT再摄取抑制药米帕明NA再摄取抑制药地昔帕明5-HT再摄取抑制药氟西汀其他一）三环类抗抑郁药米帕明（imipramine丙咪嗪）•药理作用1.中枢神经系统...