【若风制作】胆碱受体阻断药(五年本).解读VIP专享VIP免费

传出神经系统药物的分类拟胆碱药抗胆碱药拟肾上腺素药肾上腺受体激动药抗肾上腺素药肾上腺受体阻断药胆碱受体阻断药AchE复活药胆碱受体激动药抗AchE药分类N-R阻断药M-R阻断药胆碱受体阻断药阿托品atropine东莨菪碱scopolamine山莨菪碱anisodamine(654)天然N1-R阻断药：N2-R阻断药mecamylamine美加明琥珀胆碱succinylcholine筒箭毒碱d-tubocurarine后马托品homatropine苯海索trihexyphenidyl哌仑西平pirenzepine人工合成分类：（骨骼肌松弛药）（N-节阻断药）M-R阻断药88章章ChaptereightM-ChaptereightM-Cholinoceptoragonists复习：M-R的分布与激动效应心脏抑制血管舒张平滑肌收缩括约肌舒张瞳孔缩小腺体分泌增加颠茄曼陀罗洋金花等莨菪唐古特莨菪植物中提取出的来源：生物碱从第一节阿托品和阿托品类生物碱阿托品类生物碱及其来源植物名称主要生物碱颠茄莨菪碱曼陀罗莨菪碱洋金花东莨菪碱莨菪莨菪碱唐古特莨菪山莨菪碱（654）阿托品为莨菪碱的消旋体东莨菪碱为莨菪碱的左旋体阿托品对M1～M5受体的选择性低，故作用广泛。AtropineTablet,Injection,EyeDrop,EyeOintment作用与原理临床应用不良反应1.腺体：分泌↓（最敏感）口干便秘麻醉前给药盗汗流涎症（小儿口疮、虫积、营养不良）溃疡病（辅助用药）Atropine对唾液腺和汗腺作用最强对支气管腺体作用较强对胃酸的分泌影响较小。2.眼睛散瞳青光眼禁忌虹膜睫状体炎（与缩瞳药交替用）调节麻痹瞳孔散大作用与原理临床应用不良反应升眼压验光配镜（后马托品替代）远视眼由于瞳孔括约肌上的M受体被阻断，而使瞳孔开大肌受体占优势，致使瞳孔扩大。3.平滑肌：松弛3.内脏绞痛小儿遗尿症3.前列腺肥大禁忌作用与原理临床应用不良反应中、侧叶肥大处于痉挛状态时作用最显著。其中对胃肠道、膀胱逼尿肌作用较强，而对胆道、输尿管和支气管平滑肌作用较弱，对子宫平滑肌的影响较小。对胃肠绞痛和膀胱刺激症状疗效较好（单用）胆绞痛和肾绞痛（阿托品+哌替啶）4.心脏5.感染性休克(大量、休克早期)5.皮肤潮红4.缓慢型心律失常4.心率加快作用与原理临床应用不良反应窦缓房室传导阻滞心率（治疗量）心率传导（较大量）5.血管和血压扩张→血压改善微循环（与抗胆碱无关）治疗量使部分病人心率短暂减慢,与阿托品阻断副交感神经元上的M1受体有关。较大剂量可使心率加快,与其阻断窦房结的M2受体有关。心率加快的程度取决于迷走神经对心脏抑制的强弱。对青年人的作用最显著，而对婴儿和老年人大剂量也不能使心率加快。1.代偿性血管扩张作用2.直接扩血管作用3.受体阻断作用6.中枢神经系统6.中枢麻痹、昏迷（呼吸、循环衰竭)6.有机磷中毒的解救（解除M样、中枢症状）兴奋性（重者可转为抑制）作用与原理临床应用不良反应1.常用量轻度兴奋2.大剂量兴奋作用增强3.中毒量产生幻觉、定向障碍运动失调和惊厥。4.严重中毒，可有兴奋转为抑制，出现昏迷、延髓麻痹而死亡。阿托品中毒的救治：1)加速毒物排出（洗胃、导泻）2)应用解毒药（毒扁豆碱：慢iv反复给）3)抑制中枢兴奋（地西泮）4)人工呼吸5)物理降温课间休息也称654，人工合成品为654-2。作用特点与临床应用1.扩血管和松弛胃肠平滑肌作用明显→用于胃肠绞痛、感染中毒性休克、微循环障碍性疾病。2.有细胞保护作用和抗血小板聚集作用（阿托品无）→用于凝血性疾病山莨菪碱anisodamine(654)anisodamine(654)作用特点与临床应用1.中枢抑制作用:小量镇静，较大量催眠，量更大引起意识消失进入浅麻醉状态，但兴奋呼吸中枢。2.抑制腺体分泌：减少唾液腺和支气管腺体分泌3.中枢抗胆碱作用→用于帕金森病（胆碱功能＞多巴胺能功能）4.抑制前庭神经内耳功能→用于晕动病东莨菪碱scopolaminescopolamine用于麻醉前给药（优于阿托品）第二节颠茄生物碱的合成、半合成代用品后马托品等作用特点：扩瞳和调节麻痹比阿托品作用快，维持时间较短。溴丙胺太林（普鲁本辛）应用特点：(1)胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛(2)妊娠呕吐(3)遗尿症（泌尿道痉挛）盐酸苯海索（安坦）药理作用：中枢抗胆碱作用临床应用：（1）帕金森病（震颤麻痹）（2）抗精神病药引起的帕金森综合症（锥体外系反应）哌仑西平应用特点：消化性溃疡N...