第三十七章大环内酯类抗生素(Macrolidesantibiotics)激光美容网http://www
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com(16元环)大环内酯类抗生素是一类具有14~16元大环内酯基本化学结构的抗生素第一代大环内酯类:红霉素乙酰螺旋霉素麦迪霉素吉他霉素交沙霉素(14元环)第二代大环内酯类:克拉霉素罗红霉素阿奇霉素罗他霉素(14元环)(15元环)(16元环)第一代大环内酯类红霉素(Erythromycin)(一)体内过程1
吸收:碱性不耐酸,口服用肠溶片或硬脂酸盐,静脉滴注用乳糖酸红霉素;2
分布:较广,可透过胎盘但不易透过血脑屏障,胆汁中浓度最高3
消除:主要经肝脏代谢,胆汁排泄(二)抗菌作用1
抗菌谱:与青霉素相似而略广G+球菌:金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌等G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌等螺旋体放线菌某些G-杆菌:百日咳杆菌、弯曲杆菌等军团菌首选支原体、衣原体、立克次体厌氧菌相似:略广:2
抗菌机理与50S亚基结合抑制肽酰基转移酶(-)转肽作用mRNA位移(-)蛋白合成激光美容网http://www
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com(三)耐药性特点:(1)细菌对红霉素易产生耐药性,但停药易恢复(2)本类药物存在不完全交叉耐药性:①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感;②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感;③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药;(四)临床应用1
耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者;2
军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者——首选3
也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗(五)不良反应1
直接刺激反应:口服——胃肠道反应主要不良反应静滴——血栓性静脉炎2
肝损害:红霉素酯化物表现:转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等处理:停药数日可恢复正常3
伪膜性肠炎:口