倍他乐克缓释片临床应用优势倍他乐克缓释片倍他乐克缓释片临床应用优势临床应用优势版权归中华高血压杂志所有临床第一个β受体阻滞剂Pronethalol于1960年问世，因在动物体内表现毒性大而被淘汰，1964年第一代β受体阻滞剂心得安上市，其发明者之一JamesWBlack1988年因提出β受体阻滞剂的概念而获诺贝尔医学奖前言版权归中华高血压杂志所有选择受体阻滞剂的全面心脏保护作用β1受体阻滞剂抑制SNS与RAAS其它作用高血压围手术期拮抗心血管事件链每一个环节阻断恶性循环慢性心衰急、慢性冠心病心原性猝死的防治改善生活质量延长生命改善心肌缺血，减少并发症，延长生命心原性猝死首选用药之一，猝死下降30%－40%一线药物地位无改变降低高危病人心原性死亡与心梗发生率版权归中华高血压杂志所有前言前言�倍他乐克®缓释片早在1986年就已在欧美上市，因种种原因直到2005年才在中国上市，相对滞后20年�国外20年的临床应用证实：倍他乐克®缓释片每日一次可获得24小时平稳的血药浓度和均一的β1受体阻滞作用，疗效稳定，服用方便版权归中华高血压杂志所有主要内容主要内容�倍他乐克®缓释片的缓释机制�倍他乐克®缓释片的药代动力学特点�倍他乐克®缓释片的作用特点�倍他乐克®缓释片如何与平片替换版权归中华高血压杂志所有口服药物释放的三种类型口服药物释放的三种类型�立即释放:释药过程瞬间完成平片�一级释放:释药缓慢而先快后慢缓释片�零级释放:释药速率始终恒定控释片版权归中华高血压杂志所有常规制剂、缓释制剂与零级控释制剂的血药浓度-时间曲线血药浓度零级控释制剂缓释制剂常规制剂版权归中华高血压杂志所有药物核心药物核心微囊微囊片剂片剂倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统SandbergAetal,JClinPharmacol1990;30:S2-16(可掰开服用)95mg的琥珀酸美托洛尔缓释片含有1600-1800个微囊版权归中华高血压杂志所有倍他乐克缓释片微囊系统结构控释膜包衣乙基纤维素加致孔剂琥珀酸美托洛尔药芯版权归中华高血压杂志所有SandbergAetal,JClinPharmacol1990;30:S2-16包绕聚合膜的固态药物核心固态药物：琥珀酸美托洛尔饱和药物溶液稳定释放药物（zero-order）饱和药物溶液不饱和药物溶液，药物释放速率下降不饱和药物溶液倍他乐克缓释片实际上是控释制-缓释剂倍他乐克缓释片的国外商品名为BetalocZOKZOK即为Zero-OrderKinetics（零级释放动力学）的缩写版权归中华高血压杂志所有在20h内，恒速释放：控释片在24h内，先恒速后缓慢释放：控释缓释片血药浓度给药时间（h）控释缓释202400级I级倍他乐克®缓释片的作用特点作用的持续时间长：高原平台效应版权归中华高血压杂志所有主要内容主要内容�倍他乐克®缓释片的缓释机制�倍他乐克®缓释片的药代动力学特点�倍他乐克®缓释片的作用特点�倍他乐克®缓释片如何与平片替换版权归中华高血压杂志所有倍他乐克®缓释片的特点倍他乐克®缓释片的特点�小丸的直径约为0.5~1.5mm，服用后广泛、均匀地分布在胃肠道内。由于剂量倾出分散化，药物在胃肠表面的分布面积增大，使药物生物利用度提高而对胃肠道的刺激减小或消除�小丸剂在胃肠道内的转运不受食物输送节律的影响，即使幽门括约肌闭合时仍能通过幽门，因此小丸在胃肠道的吸收一般不受胃排空影响�小丸系统的释药行为是组成一个剂量的各个小丸释药行为的总和，个别小丸在制备上的缺陷不致对整片制剂的释药行为产生严重影响，因此优于由一个单元组成的缓、控释片剂。这一优势还使倍他乐克缓释片可分割使用，增加了剂量的灵活性版权归中华高血压杂志所有包被的美托洛尔微囊口服后药物在胃内迅速崩解(<10min），释药独立单位-微囊36h在消化道逐渐排空，这是缓释片稳定释放稳定吸收的基础SandbergA,etal.EurJClinPharmacol.1988;33(Suppl):S3-S7.SandbergA,etal.JClinPharmacol.1990;30:S2-S16.倍他乐克®缓释片在胃内迅速崩解版权归中华高血压杂志所有SandbergAetal,JClinPharmacol1990;30:S2-16药物释放速率（%/h）4.84.84.701234550rpm100rpm150rpm倍他乐克®缓释片释放不受胃肠蠕动快慢的影响作用的影响因素少版权归中华高血压杂志...
