第四章疼痛的药物治疗药物治疗是疼痛治疗的最基本、最常用的方法。常用的疼痛治疗药物有①麻醉性镇痛药②非麻醉性镇痛药③抗抑郁药④抗惊厥药与神经安定药⑤糖皮质激素类药⑥局部麻醉药⑦其他药物第一节麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药又称阿片类镇痛药，其共同特点包括：①具有镇痛效力；②具有耐受、依赖、成瘾和呼吸抑制等副作用。在疼痛治疗中，麻醉性镇痛药主要适用于严重创伤、急性心肌梗死等引起的急性疼痛，并及手术后疼痛和癌性疼痛。一、吗啡吗啡（morphine）通过激动体内阿片受体而产生强大的镇痛作用。1它作用于：①脊髓、延髓、中脑和丘脑等痛觉传导区阿片受体而提高痛阈，使病人对伤害性刺激不再感到疼痛。吗啡对躯体和内脏的疼痛均有效，对持续性钝痛的效果优于间断性锐痛，疼痛出现前应用的效果较疼痛出现后应用更佳。在产生镇痛作用的同时。②还作用于边缘系统的阿片受体，消除由疼痛所引起的焦虑、紧张等情绪反应，甚至产生欣快感。③肌注后15～30分钟起效，45～90分钟产生最大效应，镇痛作用持续4～6小时。2用途①吗啡主要用于术后镇痛。②严重创伤。③心肌梗死所致的急性疼痛的镇痛和缓解各种急性、慢性、顽固性产痛和癌症晚期疼痛。3吗啡制剂、种类①普通片剂、胶囊和针剂②控释片③高浓度口服液④栓剂4给药途径皮肤、口腔、鼻、胃肠道、直肠、静脉、肌肉和椎管内（包括蛛网膜下隙和硬膜外隙）给药。5不良反应恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛，以及成瘾性和耐受性等。6禁忌症婴儿、孕产妇、哺乳期妇女、肝功勇严重不全者，以及慢性阻塞性肺疾病、肺源性心脏病、支气管哮喘、未确诊的急腹症、脑外伤或颅内占位性病变商人应忌用吗啡。7控释片（美施康定，美菲康）吗啡控释片（美施康定，美菲康）自20世纪80年代后期引入临床。吗啡控释片可使药物恒定释放，口服1小时起效，在达到稳态时血药浓度波动较小，无峰谷现象，作用可持续12小时左右。主要用于缓解癌性疼痛和其他各种剧烈疼痛。由于为控释片，必须整片完整地吞服，切勿嚼啐、掰开服务，应按时间服用。成人每隔12小时服用1次，用药剂量应根据疼痛的程度、年龄以及既往服用镇痛药史来决定，以完全止痛24小时为准。一般由10～20mg，每日2次开始，以后根据效果调整。对已经服用过弱吗啡类或吗啡的病人可由30mg每日2次开始，需增加剂量时，可酌情增加25%～50%，逐步调整至合适为止。二、羟考酮羟考酮（oxycodone）又称羟二氢可待因，为中效阿片类镇痛止咳药。其镇痛作用无封顶效应，同时具有抗焦虑和精神放松作用。不良反应：头晕、嗜睡、恶心等，有肝肾功能不全、甲状腺功能严重减退、前列腺肥大和尿道狭窄者应慎用。1996年盐酸羟考酮控释片（奥施康定，oxycontin，oxycodoneHCLcontrolled-releasetablets）引入临床，以作为吗啡控释片的替代品。它具有作用时间长，药代动力学特征明确，代谢产物无临床活性，副作用少，起效迅速，易于剂量滴定，无封顶效应等特点。盐酸羟考酮控释片的等效止痛作用强度是吗啡的两倍，血药浓度与药效作用之间相关性好，口服生物利用度60%～87%，是吗啡的2～3倍，血浆清除半衰期短，约4.5小时。临床重复给药，在第8周，第40周和第48周测定血药浓度，未发现羟考酮或其代谢产物蓄积现象，其代谢物主要经肾脏排泄。盐酸羟考酮控释片采用AcroContin控释技术，38%羟考酮快速释放，62%持续缓慢释放，服药后出现双吸收时相，快吸收相t1/2为37分钟，慢吸收相t1/2为6.7小时，每12小时报用1次，在服药后1小时以内迅速起效，持续稳定止痛达12小时左右。目前盐酸羟考酮控释片已用于癌性疼痛、骨关节炎、带状疱疹后神经痛、大手术后和退行性脊髓疾病等中重度疼痛治疗。初始用药为10mg，每12小时1次，必须整片吞服。应根据病情调整剂量，如果需要剂量调整，1天或2天调整1次，按30%～50%剂量递增。三、可待因可待因（codeine）又称甲基吗啡，是阿片所含的另一种生物减，在阿片中含量约0.5%。口服后容易吸收，大部分在肝内代谢为无药理活性的产物。约10%可待因脱甲基的，转就为吗啡。动物研究证实脑室内注射可待因无镇痛效应，而静注则有效，因此提示可待因是通过在体内转变...
