生药的有效和安全性---副本分解VIP专享VIP免费

生药的有效性评价与安全性评价目标与要求：１、掌握生药的有效性评价方法。2、了解糖类、苷类、生物碱、挥发油、黄酮、醌类等成分的分布及结构类型。3、熟悉以上化合物的理化性质、定性和定量分析方法。4、熟悉生药的安全性评价第三章生药的有效性评价第一节生药化学成分的分析方法•色谱法薄层色谱法、高效液相色谱法和气相色谱法。第二节定量分析方法的方法学验证•验证内容有：准确度、精密度（包括重复性、中间精密度和重现性）、专属性、检测限、定量限、线性、范围和耐用性等。第三节生药中各类成分及定量分析概念:•初生代谢（primarymetabolism）：合成生命必要的生命物质的代谢过程。包括：糖类、氨基酸、蛋白质等。•次生代谢（secondarymetabolism）:合成次生代谢物的代谢过程。如：生物碱、萜类、挥发油、苷类、醌类等。一、黄酮类（一）、定义1.经典的概念：指基本母核为2-苯基色原酮（2-phenylchromone）的一系列化合物。2.现在黄酮类化合物是泛指两个苯环（A与B环）通过三个碳原子相互联结而成的一系列化合物。OO1234567891'3'5'2'4'6'10O1234567891'3'5'2'4'6'10ACBC6-C3-C6（二）主要的生理活性1.对心血管的作用：如葛根总黄酮及葛根素(puerarin)、银杏叶总黄酮等具有扩张冠状血管作用。芦丁（rutin）等具有降低毛细血管脆性和异常通透性作用，可用作止血药及治疗高血压、动脉硬化的辅助药。2.抗菌、抗病毒作用：如黄芩苷，木犀草素苷等。3.止咳祛痰作用：如杜鹃素、甘草素等。（三）分布集中分布于被子植物中。如唇形科、玄参科、菊科、蔷薇科、芸香科、豆科、杜鹃花科、姜科。在裸子植物中也有存在，如双黄酮类多存在松柏纲、银杏纲等植物中。（四）分类C3-位有无OH，有：为黄酮醇(Flavonol)，无：为黄酮(Flavone)。C2，C3饱和，加“二氢”。二氢黄酮（醇）(Flavanone)B环连在C3位，为异黄酮（Isoflavone）C环开环，称查耳酮（Chalcone）C环还原，称黄烷类O1234567891'3'5'2'4'6'10ACBC6-C3-C6（五）鉴别：1、HCl-Mg反应：黄酮、二氢黄酮、黄酮醇、二氢黄酮醇类显红-紫红色。2、络合反应：铝盐：1%AlCl3或Al(NO3)3生成黄色,并有荧光铅盐：1%醋酸铅及碱式醋酸铅生成黄~红色沉淀镁盐：醋酸镁甲醇溶液二氢黄酮(醇),显天蓝色荧光,有5-OH更明显二、生物碱（Alkaloids）P56(一）定义：来源于生物界的一类含氮有机化合物（氨基酸、蛋白质、肽类、VB除外）。（二）分布：生物碱主要分布于植物界，绝大多数存在于高等植物的双子叶植物中。如毛茛科（乌头）、罂粟科（罂粟）、茄科（洋金花、莨菪）、豆科（苦参）等。少数裸子植物如麻黄科、红豆杉科、三尖杉科也存在生物碱。（三）存在形式：少数碱性极弱的生物碱以游离态存在，如酰胺类生物碱；有一定碱性的生物碱多以有机酸盐形式存在；少数以无机酸盐形式存在，如盐酸小檗碱、硫酸吗啡等。（四）生物碱的生物活性：生物碱多具有显著而特殊的生物活性。如吗啡具有镇痛作用；小檗碱、苦参碱有抗菌消炎作用；利血平有降血压作用；麻黄碱有止咳平喘作用；奎宁有抗疟作用；喜树碱、秋水仙碱、长春新碱、三尖杉碱、紫杉醇等有不同程度的抗癌作用等。（五）分类：⑴有机胺类：麻黄碱、益母草碱、秋水仙碱。（2）吡碇类：槟榔碱、半边莲碱、苦参碱。（3）喹啉类：奎宁、喜树碱。（4）异奎啉类：小檗碱、吗啡、可待因。（5）吲哚类：利血平、长春新碱、麦角新碱、士的宁。（6）莨菪烷类：莨菪碱、东莨菪碱、古柯碱。（7）嘌呤类：咖啡碱、茶碱、香菇嘌呤。（8）萜类：猕猴桃碱、石斛碱、乌头碱。（六）性质：１、多为无色、味苦、具左旋的结晶。2、多不溶或难溶于水，溶于乙醇、甲醇、氯仿、乙醚、苯等有机溶剂；生物碱盐则易溶于水和甲醇、乙醇，难溶于或不溶于有机溶剂。3、沉淀反应：多和某些沉淀试剂、蛋白质、鞣质、胺类等发生沉淀。（七）检测：１、沉淀反应：一般在酸性溶液中进行。碘化铋钾：生成橘红色沉淀，此反应很灵敏。碘化汞钾：生成白色或黄色沉淀。碘-碘化钾：生成棕红色沉淀。磷钼酸：生成鲜黄色或棕黄色沉淀，此反应很灵敏。２、显色反应：矾酸铵－浓硫酸（Mandelin试剂):遇阿托品显红色，可待因显蓝色，...