替比培南酯简介VIP免费

替比培南酯申报临床资料-编号03第1页共27页替比培南酯及颗粒立题目的和依据一、药品的基本情况1、药品名称：通用名称：替比培南酯（及颗粒）化学名称：(4R,5S,6S)-3-(1-(4,5-二氢-2-噻唑基)氮杂环丁烷-3-硫醇基)-6-(1R-羟基乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸特戊酰氧甲酯英文名称：Tebipenempivoxil汉语拼音名：Tibipeinanzhi化学结构式：分子式：C22H31N3O6S2分子量：497.632、药理作用及作用机制与其他碳青霉烯类抗生素相同，替比培南的作用机制也是抑制胞壁粘注册分类：化学药品3.1类。制剂规格：颗粒剂：50mg国外上市国家：2009年日本适应症：主要用于儿童耳鼻喉感染、上呼吸道感染、中耳炎、细菌性肺炎抗细菌感染开发单位：南京华威医药科技开发有限公司www.huawe.com联系人：张孝清13705161598研究进度：已申报至CDE审评，受理号：CXHL1200353/354合作方式：转让临床研究批件并负责取得之。原料成本：见第六项内容。替比培南酯申报临床资料-编号03第2页共27页肽合成酶，即青霉素结合蛋白（PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁，不受此类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。替比培南对肺炎球菌和流感嗜血杆菌的PBP具有较高的亲和力，对耐药肺炎球菌和流感嗜血杆菌株具有强效的抗菌作用。3、制剂的剂型、规格10%颗粒剂，50mg/0.5g包。4、拟用于临床的适应症及用法用量4.1适应症主要用于耳鼻喉感染、上呼吸道感染、中耳炎、细菌性肺炎抗细菌感染。4.2用法用量通常情况下，按小儿体重，4mg/公斤体重，饭后口服，每日两次。根据情况可以提高到6mg/公斤体重。5、注册分类及其依据替比培南酯由日本明治公司于2009年2月获得日本批准，并于2009年4月上市，商品名：オラペネム®小児用細粒10％，规格为10%颗粒0.5g/包。中国目前未有该产品上市。按《药品注册管理办法》的规定，本品属于化学药品注册分类3.1。6、国外本品的基本情况替比培南酯最早由美国辉瑞公司研发，替比培南酯细粒剂由日本明治公司研制，于2009年2月获得日本批准，并于2009年4月上市，商品名：オラペネム®小児用細粒10％，规格为10%颗粒0.5g/包。用于儿科病人耳鼻喉和上呼吸道感染的治疗。它是第一个用于肺炎链球菌抗药株感染的治疗，包括持续性中耳炎和细菌性肺炎的培南类药物，也是第一个口服的碳青霉烯类药物。目前用于成人上呼吸道和耳鼻喉感染治疗正在进行III期国际临床研究。国内目前未有上市厂家。二、立题背景1、拟定适应症的临床特点，包括适应症可能的病因、发病机理、流行病学（发病率、地域、年龄等）、危害性、临床表现和预后替比培南酯申报临床资料-编号03第3页共27页急性上呼吸道感染(AURTI)是一组由鼻腔、咽或喉部急性炎症引起的疾病总称,也是内科门诊最常见疾病之一。各种导致全身或呼吸道防御功能降低的原因,如受凉、淋雨、疲劳或过度紧张等均可诱发。年老体弱和儿童易患,治疗不及时易并发急性鼻窦炎、中耳炎、气管-支气管炎或肺炎,少数患者可并发风湿病、肾小球肾炎和病毒性心肌炎等;有基础疾病如慢性阻塞性肺疾病可引起急性加重出现呼吸衰竭,有慢性肺源性心脏病者可诱发心力衰竭。合理治疗对于阻止病情发展和减少并发症非常重要。小儿肺炎是威胁我国儿童健康的严重疾病，无论是发病率还是病死率均居首位。一般支气管肺炎由细菌所致者，流感嗜血杆菌和肺炎链球菌占细菌性肺炎的60%以上。在我国，肺炎占儿科住院患者24.5％～65.2％；5岁以下儿童每年105万死亡病例中，死于肺炎患者占30万，为此年龄组儿童第一位死因。2、治疗现状及常用药物的情况当出现鼻窦炎、中耳炎等并发症、化脓性咽-扁桃体炎、慢性阻塞性肺疾病急性加重或病程超过1周的患者,临床表现发热、脓性鼻涕、黄脓痰、末梢血白细胞及中性粒细胞升高时,其常见病原菌为肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、溶血性链球菌等,可选用青霉素类(羟氨苄青霉素)、大环内酯类(阿奇霉素)、氟喹诺酮类(左氧氟沙星)或头孢菌素类(头孢羟氨苄)等抗生素,但我国肺炎链球菌对青霉素的耐药性在上升,对阿莫西林或...