左旋延胡索乙素名称通用名:罗通定别名:左旋四氢巴马汀,左旋延胡索乙素,颅通定汉语拼音:LuotongdingPian英语名:RotundineTablets化学名:2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪注射剂为罗通定的硫酸盐:2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪(左旋四氢帕马丁L-Tetrahydropalmatine)的硫酸盐
分子式:(C21H25NO4)2性状片剂为白色至黄白色片剂
注射剂为淡黄色至黄色的澄明液体,遇光受热色泽加深
药理毒理本品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用
其镇痛作用弱于哌替啶强于一般解热镇痛药
在治疗剂量下无呼吸抑制作用,亦不引起胃肠道平滑肌痉挛
对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,对急性锐痛(如手术后疼痛,创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差
在产生镇痛作用的同时,可引起镇静及催眠
本品的作用机制尚待阐明,可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、阻滞脑内多巴胺受体的功能有关
治疗量无成瘾性
药代动力学本品口服吸收良好
在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之
主要经肾排泄
此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与本品脂溶性有关
从鼠与兔试验表明,本品极易透过血脑屏障而进入脑组织,2小时后低于血中含量
适应症镇痛:适用于消化系统疾病引起的内脏痛(如胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛)、一般性头痛、月经痛、分娩后宫缩痛
镇静、催眠:适用于紧张性疼痛或因疼痛所致的失眠病人
用法用量口服,成人常用量:一次30~60mg,一日3次
肌内注射,成人常用量:一次60~90mg
不良反应常用剂量下不良反应较轻,较长期应用也不致成瘾
偶有眩晕、乏力、恶心等反应
用于镇痛时,部分病人出现嗜睡
注意事项(1)本品虽为非成瘾性镇痛药,但具有一定的耐受性
(2)用于镇痛时,临床较多见病人出