糖尿病的用药须知促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药,这类药物有磺脲类以及非磺脲类
主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+外流,B细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌
此外,还可加强胰岛素与其受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强
磺脲类促泌剂(一)格列吡嗪(美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性,且排泄较快,因此较格列本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用
(二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药,其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外,它还有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病的微血管病变
适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者
老年人及肾功能减退者慎用
(三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药,它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强,为甲苯磺丁脲的200-500倍,其作用可持续24小时
可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,但易发生低血糖反应,老人和肾功能不全者应慎用
(四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍,与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时
可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病
(五)格列美脲(亚莫利):为第三代口服磺酰脲类药,其作用机制同其它磺酰脲类药,但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取,比其他口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达9小时,只需每日口服1次
适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病
(六)格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛B细胞剂,与胰岛B细胞膜上的特异性受体结合,可诱导产生适量胰岛素,以降低血糖浓度
口服本品2~2
5小时后达最高血药浓度,很快即被完全吸收