抗菌药物的合理应用药剂科抗菌药物应用基础知识抗菌药物治疗性应用的基本原则抗菌药物预防性应用的基本原则抗菌药物的分类β内酰胺类青霉素类头孢菌素类头霉素类碳青霉烯类单环菌素类β内酰胺酶抑制剂抗生素大环内酯类氨基糖苷类四环素类利福霉素类糖肽类合成抗菌药喹诺酮类磺胺类抗菌药物硝基咪唑类几种青霉素类药物抗菌作用比较替卡西林美洛西林哌拉西林葡萄球菌(酶-)++++~++葡萄球菌(产酶)___链球菌+++++肠球菌_++~++肠杆菌++++++++铜绿假单胞菌+++++++头孢菌素类第一代:头孢唑啉口服:头孢氨苄第二代:头孢呋辛口服:头孢丙烯第三代:头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮口服:头孢克肟第四代:头孢吡肟各代头孢菌素特性比较G+菌G-菌铜绿肾毒性酶稳定一代+++++_+++二代++++_+++三代+++++++/+_+++四代+++++++++_++++第一代头孢菌素特点:对G+(除肠球菌、MRSA外)有良好抗菌作用;对G-作用较差,对铜绿假单胞菌与厌氧菌无效(对不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌、肠球菌、难辨梭状芽孢杆菌、军团菌、支原体、衣原体耐药)头孢唑啉可作为外科手术的预防用药头孢唑啉可作为外科手术的预防用药第二代头孢菌素•对革兰阳性球菌活性(葡萄球菌)较一代差;•对革兰阴性杆菌敏感谱扩大:–敏感:大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌;–部分敏感:肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌–耐药:绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药•头孢呋辛低毒、耐酶、入脑特点头孢呋辛可作为外科手术的预防用药头孢呋辛可作为外科手术的预防用药第三代头孢菌素比较头孢他啶头孢曲松头孢噻肟头孢哌酮半衰期1.7821.7抗肠杆菌+++++~++++++++抗铜绿假单胞菌++++++++++抗G+菌++++++厌氧菌-+++排泄肾肝、胆肾肝、胆组织浓度高部位骨、盆腔、皮肤、CSF(脑脊液)皮肤、CSF、肝、胆、腹水骨、CSF肝、胆、子宫、鼻窦对酶稳定性耐耐耐不耐其他进入CSF多,可用于化脓性脑膜炎出血倾向、在胆汁浓度高、戒酒硫样反应突出第四代头孢菌素特点:代表药物:头孢吡肟对G-菌作用强,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿,对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿对G+肺炎球菌、化脓性链球菌作用强适应证:多重耐药菌所致的医院内感染;中性粒细胞减少致难治性感染;耐药肺链炎球菌感染三、四代头孢菌素抗菌活性头孢菌素药物铜绿假单胞菌肺炎链球菌第三代头孢曲松-+头孢噻肟-+头孢哌酮+-头孢他啶+-第四代头孢吡肟++加酶抑制剂的β-内酰胺类比较肠杆菌科细菌铜绿假单胞菌鲍曼不动杆菌厌氧菌链球菌肠球菌中枢感染阿莫西林/克拉维酸++——++++++++++—氨苄西林/舒巴坦+—++++++++++++哌拉西林/他唑巴坦++++++++++++++++++++替卡西林/克拉维酸+++—+++++++~+++—头孢哌酮/舒巴坦++++++++++++±——舒巴坦对不动杆菌属具良好抗菌活性;入CSF:舒巴坦、他唑巴坦可过,克拉维酸不能过。舒巴坦对不动杆菌属具良好抗菌活性;入CSF:舒巴坦、他唑巴坦可过,克拉维酸不能过。碳青霉烯类亚胺培南/西司他丁美罗培南,比阿培南单酰胺类氨曲南头霉素类头孢西丁,头孢美唑其他其他--内酰胺类内酰胺类肠球菌属肠杆菌科绿脓杆菌厌氧菌中枢毒性肝损害肾损害其他亚胺培南-西司他丁+++++++++++++++肾功能不全、及有癫痫病史更易引起中枢神经毒性反应,不适用于治疗中枢神经系统感染。美罗培南+++++++++++++++不良反应少,癫痫发生率较亚胺培南低,有一定的PAE。厄他培南++-++++-社区获得性混合病原菌感染患者的起始治疗;对假单胞菌属活性较差。碳青霉烯类抗菌药物的比较对肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌的作用:美罗培南<亚胺培南对肠杆菌科、铜绿假单胞菌的作用:美罗培南>亚胺培南对肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌的作用:美罗培南<亚胺培南对肠杆菌科、铜绿假单胞菌的作用:美罗培南>亚胺培南头霉素类二代头孢+抗厌氧菌头孢西丁头孢美唑对需氧菌+++++对厌氧菌+++++对酶稳定稳定CSF++氨曲南窄谱:对G-杆菌有强大活性,包括铜绿假单胞菌,对阳性球菌和厌氧菌无效对青霉素、头孢过敏者G-菌感染,与青霉素、头孢无交叉过敏,不必皮试对流感嗜血杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好对铜绿假单胞菌与头孢哌酮相仿氨基糖苷类•代表药物:...