螺内酯片说明书【药品名称】通用名:螺内酯片曾用名:商品名:英文名:SpironolactoneTablets汉语拼音:LuoneizhiPian本品主要成分及其化学名称为:主要成分:螺内酯化学名称:17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯
其结构式为:分子式:C24H32O4S分子量:416
57【性状】本品为白色片
【药理毒理】本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂
作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和P3-的作用不定
由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱
另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用
【药代动力学】本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日
依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12
5小时(9~16小时)
无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄
【适应症】(1)水肿性疾病与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用
也用于特发性水肿的治疗
(2)高血压作为治疗高血压的辅助药物
(3)原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗
(4)低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症
【用法与用量】1
成人①治疗水肿性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少连服5日
以后酌情调整剂量
②治疗高血压,开始每日40~80m