3受体理论与药物效应动力学2VIP免费

第三章受体理论与药物效应第三章受体理论与药物效应动力学动力学----------------药物对机体的作用药物对机体的作用药效学是研究药物对机体的作用及作用的机制，作用强度与剂量之间的关系以及临床适应症等。第一节药物的基本作用第三章受体理论与药物效应动力学第三章受体理论与药物效应动力学一、药物作用的性质和方式1.药物作用（drugactions）：是指药物对机体组织发挥的原发作用，是动因，是分子反应机制。2.药物效应（drugeffects）：是药物原发作用所引起机体器官组织能够被观察、记录、测定到的功能、代谢等的改变。二者稍有区别。如阿托品对眼的作用是阻断M-R，而其效应则是扩瞳。区别什么是药物作用？什么是药物效应？1.药物的作用性质（1）调节功能：调整机体原有生理生化功能水平。兴奋(亢进)：凡能使机体生理、生化功能加强的药物作用称为兴奋。引起兴奋的药物为兴奋药，如咖啡因能提高中枢神经系统的功能活动。抑制(麻痹)：引起功能活动减弱的药物作用称抑制。如镇静催眠药苯二氮卓类或巴比妥类对中枢神经系统有广泛的抑制作用，此类药物称抑制药。（2）抗病原微生物及寄生虫：抑制或杀灭病原微生物和（或）寄生虫。如抗生素、化学合成抗菌药等。（3）抗肿瘤：用化疗药物抑制或杀死肿瘤细胞。（4）补充不足（补充治疗）：补充机体某如些物质如维生素、激素、微量元素的不足。2.药物作用的方式按药物作用部位分：（1）局部作用：无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用。如口服硫酸镁的导泻作用。（2）全身作用（吸收作用或系统作用）：药物通过吸收或注射直接进入血管，经血液循环而分布到机体有关部位发挥的作用。临床药物绝大多数都是吸收后显效的，如对乙酰氨基酚的解热镇痛作用。3.药物作用的概念（1）治疗作用：①对因治疗（治本）：针对病因治疗，即消除致病因子青霉素用于脑膜炎，目的在于消灭脑膜炎双球菌。阿司匹林用于发热，只能解除症状，不能消除病因。②对症治疗（治标）：用药物改善疾病症状。原则：急则治其标，缓则治其本；应采用标本兼治的措施！（2）不良反应在治疗剂量下，药物在发挥治疗作用的同时，可能产生一些其他作用，大都是人们不希望发生的，被称为不良反应。药源性疾病：是由于药物所引起的、较严重、较难恢复的不良反应。如庆大霉素（GM）引起的N性耳聋。肼屈嗪引起红斑狼疮。一般情况下是可预知的，但不一定是可以避免的。副反应、毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、“三致”反应、特异质反应、药物依赖性等。不良反应有哪些？①副作用（副反应）（sidereaction）：药物在常用量（治疗量）下发生的与治疗目的无关的反应。随着用药目的的不同，副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。如阿托品。产生的原因：药物的选择性低，作用范围广。特点：是药物固有的作用。可以预料，难以避免。症状轻微，是可逆性的功能变化。②毒性反应（toxicreaction）指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体组织、器官以器质性损伤为主的严重不良反应称为…。包括急性毒性和慢性毒性。特点：反应比副作用大，对人体健康危害大，可预料和避免的。产生原因：用药剂量过大或用药时间过长。③变态反应（allergicreaction），即药物过敏反应：药物（有时可能是杂质）作为抗原或半抗原刺激机体产生免疫反应引起生理功能障碍或组织损伤。产生原因：药物本身或其代谢物、药剂中杂质，作为抗原或半抗原刺激机体产生抗体，当再次用药时，形成抗原抗体复合物，导致机体组织损伤、功能紊乱的反应，也称过敏反应。特点：A.反应与药物原有效应无关；B.反应性质、严重度差异很大，与剂量和给药途经无关；C.停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。D.临床用药前常做皮肤过敏试验但仍有少数假阳性或假阴性反应；E.仅见于少数有过敏体质的病人；F.不易预知;G.用药理拮抗剂解救无效。④继发反应（secondaryreaction）：由于药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾，如四环素引起的菌群交替症。二重感染：长期大量应用四环素类，敏感菌被抑制，体内正常菌群的生态平衡被破坏，致使一些耐药菌和真菌乘机繁殖，造成二重感染。⑤后遗效应（residualeffect）：是...