咪达唑仑说明书VIP专享VIP免费

咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液商品名：多美康（上海罗氏制药）弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）力月西（恩华药业）瑞太（宜昌人福药业）英文名：MidazolamInjection汉语拼音名：MidɑzuolunZhusheye咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为:咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。结构式:分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl分子量：362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4分子量：441.8分子式：C18H13ClFN3分子量：325.75咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【性状】无色至淡黄色的澄明液体。（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。通过和苯二氮卓受体（BZ受体）结合发挥作用。BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻。GABA在中枢内是一个典型的抑制性递质。苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，通过干扰GABA的再吸收，导致GABA蓄积，增强GABA与其受体的结合，使GABA能神经元传递增强，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究：致癌性和突变性：以80mg/kg/day的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以9mg/kg的剂量（正常人体用量的25倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。经过Ames试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。妊娠、生殖毒性实验：以人类剂量0.35mg/kg的10倍剂量给药，未发现咪达唑仑有致生育能力减退的现象。咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药代动力学】本品为亲脂性物质，在PH＜4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。因脂溶性高，口服后吸收迅速（口服后在肠道吸收，因其弱碱性），1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）。咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相似。静脉注射后由于迅速进入脑组织，随后再大量分布到脂肪组织，脑内浓度迅速下降，故静注后出现中枢作用快而短。静脉注射咪达唑仑后，药时曲线表现出1个或者2个明显的分布相，稳态分布容积为0.7－1.2升/千克，血浆蛋白结合率为96%－98%，所结合的血浆蛋白主要为白蛋白。有微量的咪达唑仑缓慢进入脑脊液。健康志愿者的药物清除半衰期为1.5－2.5小时，血浆清除率为300－500毫升/分钟。静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射没有差异。咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化（咪达唑仑被细胞色素酶P4503A4同工酶羟化），于体内广泛分布，包括脑脊液和大脑组织。广泛与血浆蛋白结合,其蛋白结合率为97%。咪达唑仑主要以葡糖苷酸结合物的形式从肾脏排出。本品在体内完全被代谢，仅有小于1%的药物以原药的形式从尿中排出。尿和血浆中的主要代谢产物为α－羟基咪达唑仑。给药剂量的60%～80%以与葡萄糖醛酸结合的α－羟基咪达唑仑形式排泄到尿中。α－羟基咪达唑仑的血浆浓度为母体化合物的12%。代谢物的清除半衰期小于1小时。通过肝脏排出的部分估计占30%～60%。α－羟基咪达唑仑具有药理活性，但其药效仅占静脉注射咪达唑仑药效作用的很小一部分（约为10%）。其药理作用与药物原形相比可以忽略不计。咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【适应症】1．麻醉前给药。2．麻醉诱导和维持。3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人清醒镇静。5．IC...