抗血小板药的故事VIP免费

抗血小板药的故事抗血小板药的故事上海交通大学医学院附属新华医院药学部李平抗栓药知多少？抗栓药知多少？出处：维基百科2013Franchi,F.&Angiolillo,D.J.(2014)NovelantiplateletagentsinacutecoronarysyndromeNat.Rev.Cardiol.doi:10.1038/nrcardio.2014.156Figure2PlateletactivationpathwaystargetedbycurrentandnovelantiplateletagentsPermissionobtainedfromOxfordUniversityPress©Angiolillo,D.J.,Capodanno,D.&Goto,S.Plateletthrombinreceptorantagonismandatherothrombosis.Eur.HeartJ.31,17–28(2010)血小板面面观血小板面面观阿司匹林阿司匹林AspirinAspirin结构衍变结构衍变COOHOOCOOHOH水杨苷1828水杨酸1838乙酰水杨酸阿司匹林1899•十九世纪九十年代，化学家霍夫曼提交了乙酰水杨酸和其它的相关化合物作为可能的候选药物•霍夫曼的上司对这些化合物做了动物测试。这种在动物模型上测试药物活性和毒性在当时的制药业是没有先例的•医生威特霍尔则做了乙酰水杨酸的临床实验。这种系统的临床实验也在制药业首开先河柳树皮5B.A.醋酸酐Standardaspirinis325mg,andlow-doseaspirinis1/4ofthat,whichis81.25mg,orapproximately81mg.Ifyou'rewondering"why325,"it'sfromanold-fashionedunitofmeasurementcalledthegrain,whichisequivalentto65mg.You'llsometimessee325mgaspiringcalled"5-grain"aspirin.Agrainisaunitofmeasurementofmass,and,forthetroygrain,equaltoexactly64.79891milligrams.Itisnominallybaseduponthemassofasingleseedofacereal.前后矛盾的说明书老版说明书【用法用量】本品宜在饭后温水服用，不可空腹服用。本品为肠溶片，必须整片服用。在治疗心肌梗死时，第一片应捣碎或嚼碎后服用。服用剂量和次数：1.不稳定性心绞痛建议每天1片拜阿司匹灵。2.急性心肌梗死时，建议每天1片阿司匹灵。3.预防复发心肌梗死时，建议每天3片拜阿司匹灵。4.预防大脑一过性的血流减少，和已出现早期症状后预防脑梗死，建议每天1片拜阿司匹灵。新版说明书用法：口服。肠溶片应饭前用适量水送服降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险：首剂300mg嚼碎，以后每天100-200mg预防心肌梗死复发：每天100-300mg中风的二级预防：每天100-300mg降低心血管危险因素者心肌梗死的发作风险：每天100mg说明书乱象的分析说明书乱象的分析说明书乱象分析说明书乱象分析西洛他唑（cilostazol）磷酸二酯酶抑制剂1978年由日本大冢株式会社研制合成，1996年在中国上市，其药理活性成分为其代谢产物3，4-二氢-西洛他唑和4’-顺式-羟基-西洛他唑西洛他唑可选择性地抑制磷酸二酯酶（PDE）活性，特别是PDEⅢA活性，使富含PDEⅢA的细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）水平上升，抑制膜磷脂生成血栓素（TXA2），从而抑制血小板释放二磷酸腺苷（ADP）及5-羟色胺（5-HT），发挥抗血小板和舒张血管作用[1]外周动脉疾病间歇性跛行是肢体动脉慢性闭塞的典型症状，表现为“行走-疼痛-休息-缓解”的重复规律。西洛他唑能增加足、腓肠肌部位的组织血流量，使下肢血压指数上升、皮肤血流增加及皮温升高，从而改善间歇跛行。DOUGLAS等的CREST临床研究（705例患者）结果提示，PCI术后三联抗血小板治疗与常规二联方案相比，能增加最小腔内直径，降低术后6个月再狭窄率，再狭窄高危患者获益更明显然而SUH等将960例因冠心病而接受药物涂层支架植入术的患者，随机分为二联抗血小板药物或三联抗血小板药物，发现与传统的二联抗血小板相比，三联疗法可增强抗血小板作用，但并不能减少患者的不良心血管事件三联疗法（西洛他唑+阿司匹林+氯吡格雷）二联疗法（阿司匹林+氯吡格雷）缺血性脑血管病缺血性脑卒中是由于脑血管闭塞导致脑血液循环障碍而产生的神经功能缺损综合征。GOTOH等采用随机、双盲、安慰剂对照方法，研究西洛他唑对脑卒中的二级预防在美国胸科医师学会缺血性脑卒中治疗指南中，西洛他唑已被推荐用于既往有非心源性缺血性脑卒中或短暂性脑缺血发作患者的二级预防Why非心源性水钠潴留，反射性增加心率双嘧达莫（曾用名：潘生丁）双嘧达莫（曾用名：潘生丁...