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抗感染药物的分类及作用特点VIP免费

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抗感染药物的分类及作用特点抗感染感染药物分类青霉素头孢烯类头孢菌素类头霉烯类ß-内酰胺类碳青霉烯类单环ß-内酰胺类ß-内酰胺抑制剂及复方制剂氨基糖苷类大环内酯类林可霉素类抗生素四环素类氯霉素类利福霉素类抗结核药物多肽类抗感染药物其他抗菌药喹诺酮类硝咪唑类合成抗细菌药磺胺类呋喃类抗真菌抗生素抗真菌药物合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药-ß内酰胺类作用机制与青霉素结合蛋白(PBPs)结合干扰细胞壁合成抑制PBPs导致肽聚糖合成受抑杀菌青霉素类分类青霉素和苄星青霉素耐酶青霉素苯唑青霉素、氟氯西林广谱青霉素氨苄青霉素、羟氨苄青霉素抗假单胞菌青霉素羧苄青霉素、美洛西林、哌拉西林头孢菌素类药物的分类分代研制时间临床常用品种一代60年代末头孢唑林、头孢拉定二代70年代中头孢呋辛、头孢孟多、头孢尼西三代70年代末头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺、四代80年代末头孢匹罗、头孢吡肟第一~四代头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较分类抗菌活性对β内酰胺酶的稳定性革兰阳性菌革兰阴性菌金葡菌革兰阴性杆菌第一代+++++++++第二代+++++++++第三代++++++++第四代++++++++++++头孢菌素类的不良反应变态反应胃肠道反应肠道菌群失调,二重感染,维生素B和K族缺乏凝血功能障碍:所有头孢菌素都因有抑制肠道菌群产生维生素K的作用而影响凝血功能外,具有四氮唑侧链的头孢菌素干扰维生素K的体内循环,7位碳原子的取代基有COOH基团的头孢菌素可阻抑血小板的凝聚,它们均可使出血倾向加重;“醉酒样”反应:当患者饮用或使用含乙醇的食物时,易使乙醇在体内积聚,出现“醉酒样”反应。喹诺酮类•作用机制作用机制独特抑制细菌的拓扑异构酶(DNA合成必需)革兰阴性菌的主要靶位很多革兰阳性菌的主要靶位浓度依赖性杀菌活性喹诺酮类不良反应中枢神经反应:头疼、兴奋、失眠、严重者可引起抽搐、神志不清影响软骨发育光敏反应左氧氟沙星,氧氟沙星,环丙沙星,司氟沙星可作为二线抗结核药物大环内酯类作用机制可逆性与50S核糖体亚基结合抑制蛋白合成抑制RNA-依赖性蛋白合成表现为抑菌活性,高浓度时对于特别敏感菌可以呈现杀菌活性时间依赖活性大环内酯类不良反应•胃肠道恶心,呕吐,腹泻,消化不良•淤胆性肝炎-罕见•血栓性静脉炎稀释剂量;缓慢给药林可霉素类作用机制通过与50S核糖体亚基结合抑制蛋白合成与大环内酯类形成竞争抑制典型表现为抑菌活性,高浓度时对于敏感菌可表现为杀菌活性与红霉素有拮抗作用与神经肌肉接头阻滞剂、中枢性麻醉剂、阿片类具有呼吸抑制作用的镇痛剂合用可能加重神经肌肉接头阻滞和呼吸抑制作用氨基糖苷类多种因素,主要是抑制蛋白合成不可逆与30S核糖体亚基结合需与外膜结合、并弥散通过外膜和胞桨膜,与核糖体结合破坏蛋白合成起始,减低蛋白合成,造成mRNA错读杀菌剂氨基糖苷类不良反应耳毒性肾毒性抗MRSA的糖肽类抑制细菌细胞壁的合成杀菌活性万古霉素的不良反应红人现象潮红,骚痒,面部和上胸部红疹与输液速度相关;输液时间不短于60min停药后自行缓解肾脏和耳毒性如何合理使用如何合理使用抗菌药物临床应用是否正确、合理,基于以下两方面:有无指征应用抗菌药物;选用的品种及给药方案是否正确、合理。合理应用抗感染药物选择哪种抗菌药物?感染部位的常见病原学抗菌谱/组织穿透性/耐药性/安全性/费用抗菌药物的给药方式-药代动力学/药效动力学考虑病人生理状态以及病理生理状态!高龄/儿童/孕妇/哺乳肾功能不全/肝功能不全/肝肾功能联合不全选择抗菌药物时应考虑的其它因素杀菌和抑菌/单药和联合/静脉和口服确定合适的疗程、剂量合理应用抗感染药物抗菌谱-通读药物说明书和相关资料组织穿透性-依赖于抗菌药物的特性脂溶性/分子量/组织特性(血运/炎症)急性感染/慢性感染细胞内病原体体内特殊生理屏障耐药性安全性费用体内特殊生理屏障血脑屏障:多数抗菌药物脑脊液浓度很低,炎症时血脑屏障通透性可增加,美洛西林,磺胺药胎盘屏障:几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环骨组织分布:氟喹...

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