肿瘤化疗所致恶心呕吐的药品治疗化疗是现在恶性肿瘤治疗的手段之一,然而化疗药品引发的恶心呕吐(CINV)不良反映日渐普遍且严重，已成为临床不得不面临的一种严峻问题:如果控制不抱负.将影响患者的生活质通、减少治疗的依从性。化疗患者出现CINV的危险因素重要有化疗药品成分、性别(女性)、年纪(低于50岁)及恶白或呕吐史。对CINV的药品防止和治疙肿瘤支持治疗多国协作组织(MASCC)3月更新了有关指南。化疗药品按使用后发生呕吐的频次分成高、中、低和极低致吐风险四类。其中单次静脉给药二如顺铂、氮芥和环磷酰胺(≥1500mg/m2等发生呕吐频次>90%，为高致吐化疗药品:奥沙利铂、阿糖胞苷(>1mg/m2),卡铂、异环磷R胺、环确跌腰和慈环类药品发生呕吐频次在30%-90%，为中致吐化疗药品;紫杉类、依靠泊苷、甲氨蝶呤等及单克隆抗体类药品发生致吐频次在10％一30％，为低致吐化疗药品。长春碱类、百消安、氟达拉滨致吐频次<10％．为极低致吐化疗药品。口服抗肿瘤药品也有对应的分类。临床根据恶心呕吐出现的时间与化疗药品使用时间的关系，将CINV分为急性、延迟性和预期性三类。急性CINV是指发生于接受化疗药品后24小时内所出现的恶心和(或)呕吐；延迟性CINV是指接受化疗药品24—120小时间出现的恶心和(或)呕吐；预期性ClNV是指发生于化疗前或化疗给药同时，系条件反射所致．常见于既往化疗期间恶心呕吐症状控制不佳者。根据防止和治疗CINV的疗效，临床现在有：较高治疗指数药品、较低治疗指数药品和辅助药品三大类药品。1.较高治疗指数药品1．1地塞米松糖皮质激素用于防止CINV时有很高的治疗指数，是最惯用的止吐药之一。单剂量应用适合于接受低致吐风险药品化疗者，与5-HT3受体阻断剂和阿瑞吡坦三药联用对接受高、中致吐风险化疗者的急性呕吐含有独特疗效。地塞米松防止迟发性ClNV的疗效也已获得了临床研究证明。地塞米松给药方便．许多临床研究证明．地塞米松能增加接受高致吐风险药品化疗者的化疗效果。MASCC最新的防止CINV的治疗指南中对地塞米松推荐剂量如表1。1．25-HT3受体阻断剂现在国内临床上惯用的5-HT3受体阻断剂有：昂丹司琼(ondansetron)、格拉司琼(granisetron)、托烷司琼(tropisetron)、阿扎司琼(azasetron)等，上述药品作用机制大致相似。其差别重要在于与受体的作用方式、亲和力、量效曲线关系和药动学特性及药品代谢酶。多项临床研究显示。多个5-HT。受体阻断剂在防止化疗后急性CINV和迟发性ClNV方面疗效和安全性相似。5-HT。受体阻断剂成为现在防止CINV最有效的药品之一。特别是对急性CINV有效率高、耐受性好。1．2．1昂丹司琼首个上市的司琼类药品．口服吸取快速，达峰时间约为1．5小时。口服绝对生物运用度约为60％。口服和静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢状况大致相似。药品消除半衰期(f1陀B)约为3小时。稳态表观分布容积约为140L。血浆蛋白结合率是70％-80％。重要由肝脏代谢，由粪尿排出。从尿中排出的原形药不大于5％。对于高度催吐的化疗药品引发的CINV：化疗前15分钟、化疗后4和8小时各静脉注射昂丹司琼8mg。停止化疗后每8—12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5日；对催吐程度不太强的化疗药品引发的CINV：化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼8mg，后来每8—12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5日。1_2．2格拉司琼格拉司琼成人推荐用量普通为3mg，于化疗前30分钟静脉给药。大多数患者只需给药一次，对CINV的防止作用可超出24小时，必要时可增加给药次数1—2次。但日最高剂量不超出9mg。输注时间不少于5分钟。老年人和肝、肾功效不全者无需调节剂量。健康受试者静注本品20或40mg/kg后，平均血浆峰浓度为13．7和42．8，血浆f1／2B约3．1—5．9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65％。其随粪便和尿液排泄。1．2．3托烷司琼托烷司琼推荐剂量为一日5mg。于第1天在化疗前快速静脉滴注．第2—6天可改为口服5mg胶囊，于早展起床时(最少于早餐前1小时)用水送服。代谢障碍者在为期6天的使用中，无需减少剂量。普通不推荐用于小朋友。健康志愿者静脉注射托烷司琼，f1，2B约为7．3—30．3小时．表观分布容积(叻约为400—600L，蛋白结合率约为59％一71％。代谢正常者的f1腔B约7—10...
