制药工艺学一.名词解释1. 全合成: 由结构较简单的化工原料经过一系列的化学合成过程制得化学合成药物,称为全合成2. 半合成: 由具有一定基本结构的天然产物经过结构改造而制成化学合成药物,称为半合成。3. 邻位效应: 取代基与苯环结合时,若一取代基的分子很大时,可将其邻位掩蔽,因而在进行各种化学反应时,邻位处的反应较其他位置困难。4. 药物的工艺路线: 具有工业生产价值的合成路线,称为药物的合成路线。7.相转移催化剂: 相转移催化剂的作用是由一相转移到另一相中进行反应。它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应。 常用的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三大类。8. 固定化酶: 固定化酶又称水不溶性酶,它是将水溶性的酶或含酶细胞固定在某种载体上,成为不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物。9. “一勺烩”或“一锅煮”: 对于有些生产工艺路线长,工序繁杂,占用设备多的药物生产。若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时,往往可以将几步反应合并, 在一个反应釜内完成, 中间体无需纯化而合成复杂分子,生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”。二.简答题1、化学制药工艺学研究的主要内容是什么?答:一方面,为创新药物积极研究和开发易于组织生产、成本低廉、操作安全和环境友好的生产工艺; 另一方面, 要为已投产的药物不断改进工艺,特别是产量大、应用面广的品种。研究和开发更先进的新技术路线和生产工艺。3. 简述鎓盐类相转移催化剂的反应机理。答: 这类催化剂 R4N+Z—结构中含有阳离子部分,便于与阴离子形成有机离子对或者有与反应物形成复离子的能力,因而溶于有机相, 其烃基部分的碳原子数一般大于 12,使形成的离子对具有亲有机溶剂的能力,其作用方式为:4. 简述冠醚催化固液两相的反应机理。6. 简述外消旋混合物,外消旋化合物,外消旋固体溶液的定义及其理化性质的差异。如何区分以上三种外消旋体?答:外消旋混合物: 纯旋光体之间的亲和力更大,左旋体与右旋体分别形成晶体外消旋化合物: 左旋体与右旋体分子之间有较大亲和力,两种分子在晶胞中配对,形成计量学上的化合物晶体外消旋固体溶液:纯旋光体之间, 与对映体之间的亲和力比较接近,两种构型分子排列混乱三者的理化性质差异: 熔点、溶解度不同区分 :加入纯的对映体 1)熔点上升,则为外消旋混合物2)熔点下降,则为外消旋化...