第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药VIP免费

药 理 学pharmacology 第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药第一节 血脂及脂蛋白的组成及代谢一、血脂血脂是血浆或血清中所含的脂类。它的组成复杂，包括胆固醇（cholesterol, Ch）、三酰甘油（triglyceride, TG）、磷脂（phospholipid, PL）和游离脂肪酸（free fatty acid, FFA）等。胆固醇又分为胆固醇酯（cholesteryl ester, CE）和游离胆固醇（free cholesterol, FC）两者相加为总胆固醇（total cholesterol, TC）。血脂的来源有两个途径：（1）外源性途径：即从食物中摄取的脂类经消化道吸收进入血液；（2）内源性途径：即由肝、脂肪细胞以及其他组织合成后释放入血。血脂含量受多种因素饮食、年龄、性别、职业及代谢等的影响。二、血浆脂蛋白的分类及组成血脂在血浆中不是以游离状态存在，而是与血浆中的载脂蛋白（apoprotein, apo）结合，以脂蛋白（lipoprotein, LP）的形式进行转运和代谢。（一）血浆脂蛋白的分类按超速离心法，可将脂蛋白可分为乳糜微粒（chylomicron, CM）、极低密度脂蛋白（very low density lipoprotein, VLDL ）、低密度脂蛋白（low density lipoprotein, LDL）和高密度脂蛋白（high density lipoprotein, HDL）四类。此外还有中间密度脂蛋白（intermediate density lipoprotein, IDL），是 VLDL 在血浆的代谢物，其组成及密度介于 VLDL 及 LDL 之间。（二）血浆脂蛋白的组成血浆脂蛋白主要由载脂蛋白、三酰甘油、磷脂、胆固醇及其酯组成。各类脂蛋白都含有这四类成分，但其组成比例及含量却差别很大。乳糜微粒含三酰甘油最多，达80%~95%，蛋白质最少，约 1%；VLDL 含三酰甘油约 50%~70%，蛋白质含量约10%；LDL 含胆固醇及胆固醇酯最多，约 40%~50%；HDL 含蛋白质最多，约 50%。三、载脂蛋白血浆脂蛋白中的蛋白质部分称载脂蛋白（apoprotein, apo），迄今已从人血浆中分离 出 18 种 之 多 。 主 要 有 apoA 、 B 、 C 、 D 、 E 等 五 类 ， 其 中 apoA 又 分 为 apo AI、AⅡ、AⅣ；apoB 又分为 B100 及 B48；apoC 又分为 CⅠ、CⅡ、CⅢ。不同的脂蛋白含不同的 apo, 它们主要功能是结合和转运脂质。此外还调节脂蛋白代谢关键酶活性，参与脂蛋白受体的识别等。如 apo AI 激活卵磷脂胆固醇酰基转移酶（lecithin cholesterol acyl transferase, LCAT），识别 HDL 受体。apoAⅡ 稳定 HDL 结构，激活肝脂肪酶促进 ...