药 理 学pharmacology 第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药第一节 血脂及脂蛋白的组成及代谢一、血脂血脂是血浆或血清中所含的脂类。它的组成复杂,包括胆固醇(cholesterol, Ch)、三酰甘油(triglyceride, TG)、磷脂(phospholipid, PL)和游离脂肪酸(free fatty acid, FFA)等。胆固醇又分为胆固醇酯(cholesteryl ester, CE)和游离胆固醇(free cholesterol, FC)两者相加为总胆固醇(total cholesterol, TC)。血脂的来源有两个途径:(1)外源性途径:即从食物中摄取的脂类经消化道吸收进入血液;(2)内源性途径:即由肝、脂肪细胞以及其他组织合成后释放入血。血脂含量受多种因素饮食、年龄、性别、职业及代谢等的影响。二、血浆脂蛋白的分类及组成血脂在血浆中不是以游离状态存在,而是与血浆中的载脂蛋白(apoprotein, apo)结合,以脂蛋白(lipoprotein, LP)的形式进行转运和代谢。(一)血浆脂蛋白的分类按超速离心法,可将脂蛋白可分为乳糜微粒(chylomicron, CM)、极低密度脂蛋白(very low density lipoprotein, VLDL )、低密度脂蛋白(low density lipoprotein, LDL)和高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)四类。此外还有中间密度脂蛋白(intermediate density lipoprotein, IDL),是 VLDL 在血浆的代谢物,其组成及密度介于 VLDL 及 LDL 之间。(二)血浆脂蛋白的组成血浆脂蛋白主要由载脂蛋白、三酰甘油、磷脂、胆固醇及其酯组成。各类脂蛋白都含有这四类成分,但其组成比例及含量却差别很大。乳糜微粒含三酰甘油最多,达80%~95%,蛋白质最少,约 1%;VLDL 含三酰甘油约 50%~70%,蛋白质含量约10%;LDL 含胆固醇及胆固醇酯最多,约 40%~50%;HDL 含蛋白质最多,约 50%。三、载脂蛋白血浆脂蛋白中的蛋白质部分称载脂蛋白(apoprotein, apo),迄今已从人血浆中分离 出 18 种 之 多 。 主 要 有 apoA 、 B 、 C 、 D 、 E 等 五 类 , 其 中 apoA 又 分 为 apo AI、AⅡ、AⅣ;apoB 又分为 B100 及 B48;apoC 又分为 CⅠ、CⅡ、CⅢ。不同的脂蛋白含不同的 apo, 它们主要功能是结合和转运脂质。此外还调节脂蛋白代谢关键酶活性,参与脂蛋白受体的识别等。如 apo AI 激活卵磷脂胆固醇酰基转移酶(lecithin cholesterol acyl transferase, LCAT),识别 HDL 受体。apoAⅡ 稳定 HDL 结构,激活肝脂肪酶促进 ...