药物化学第3章(镇静催眠药VIP专享VIP免费

《药物化学》第 3 章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药)第 3 章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药）重难点提示和辅导一． 镇静催眠药1．结构类型 分为三类：巴比妥类、苯二氮 类和其它类。2．巴比妥类典型药物结构、化学名、性质及应用。药品名结构化学名性质及应用5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 又名鲁米那白色有光泽的结晶,在空气中较稳定，难溶于水，能溶于乙醇、乙醚， 具有弱酸性。用于治疗失眠、惊厥和癫痫5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮白色结晶性粉末，易溶于乙醇和乙醚，溶于氯仿，几乎不溶于水，具有弱酸性。用于镇静、催眠、抗惊厥5-烯丙基-5-（1-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮镇静催眠药3．巴比妥类药物的重要性质：因此，巴比妥类药物的钠盐不能做成水针剂，而必须作成粉针剂。苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。因此，苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。4．苯二氮 类典型药物结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用地西泮 (安定)1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮 -2-酮白色结晶性粉末，微溶于水，溶于乙醇，在空气中稳定。治疗焦虑症、失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥。奥沙西泮 (去甲羟安定)7-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮 -2-酮白色结晶性粉末，溶于乙醇、氯仿，几乎不溶于水.用于治疗焦虑、紧张、失眠、头晕及部分神经官能症艾司唑仑 （舒乐安定）8-氯-6-苯基-4H-[1，2，4]-三氮唑并[4，3-a][1，4]苯并二氮杂 白色结晶性粉末，易溶于氯仿或醋酐，溶于甲醇。镇静催眠、抗焦虑药、抗癫痫。阿普唑仑1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-[1，2，4]-三氮唑并[4，3-a][1，4]苯并二氮杂 白色粉末，难溶于水，易溶于甲醇、乙醇。适用于焦虑不安、恐惧、顽固性失眠、癫痫等5．苯二氮 类药物的鉴别方法地西泮 溶于稀盐酸，加碘化铋钾试液，产生桔红色沉淀，放置后颜色变深。奥沙西泮 在酸、碱中加热水解，生成 2-苯甲酰基-4-氯苯胺，乙醛酸和氨，前者由于含有芳伯氨基，经重氮化后与 β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物。6．地西泮的重要反应二． 抗癫痫药1. 分类：巴比妥类、乙内酰脲类、口恶唑烷酮类及丁二酰亚胺类2．典型药物结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用苯妥英钠 （大伦丁钠）5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐白色粉末，微有...