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药物化学第3章(镇静催眠药VIP免费

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《药物化学》第 3 章(镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药)第 3 章(镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药)重难点提示和辅导一. 镇静催眠药1.结构类型 分为三类:巴比妥类、苯二氮 类和其它类。2.巴比妥类典型药物结构、化学名、性质及应用。药品名结构化学名性质及应用5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 又名鲁米那白色有光泽的结晶,在空气中较稳定,难溶于水,能溶于乙醇、乙醚, 具有弱酸性。用于治疗失眠、惊厥和癫痫5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮白色结晶性粉末,易溶于乙醇和乙醚,溶于氯仿,几乎不溶于水,具有弱酸性。用于镇静、催眠、抗惊厥5-烯丙基-5-(1-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮镇静催眠药3.巴比妥类药物的重要性质:因此,巴比妥类药物的钠盐不能做成水针剂,而必须作成粉针剂。苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。因此,苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌,须制成粉针剂。4.苯二氮 类典型药物结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用地西泮 (安定)1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮白色结晶性粉末,微溶于水,溶于乙醇,在空气中稳定。治疗焦虑症、失眠,还可用于抗癫痫和抗惊厥。奥沙西泮 (去甲羟安定)7-氯-1,3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮白色结晶性粉末,溶于乙醇、氯仿,几乎不溶于水.用于治疗焦虑、紧张、失眠、头晕及部分神经官能症艾司唑仑 (舒乐安定)8-氯-6-苯基-4H-[1,2,4]-三氮唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂 白色结晶性粉末,易溶于氯仿或醋酐,溶于甲醇。镇静催眠、抗焦虑药、抗癫痫。阿普唑仑1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂 白色粉末,难溶于水,易溶于甲醇、乙醇。适用于焦虑不安、恐惧、顽固性失眠、癫痫等5.苯二氮 类药物的鉴别方法地西泮 溶于稀盐酸,加碘化铋钾试液,产生桔红色沉淀,放置后颜色变深。奥沙西泮 在酸、碱中加热水解,生成 2-苯甲酰基-4-氯苯胺,乙醛酸和氨,前者由于含有芳伯氨基,经重氮化后与 β-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物。6.地西泮的重要反应二. 抗癫痫药1. 分类:巴比妥类、乙内酰脲类、口恶唑烷酮类及丁二酰亚胺类2.典型药物结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用苯妥英钠 (大伦丁钠)5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐白色粉末,微有...

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