1 第五章 影响药物吸收的生理因素 体内药物的吸收取决以下三方面：药物的理化性质；药物的特性；药物的吸收部位的构造和生理功能。它们在制剂生产和生物药剂学评价中非常重要（第六章）。本章重点讲述的是药物在体内药物吸收的生理因素的影响。药物在吸收过程中的生理和病理因素，对药物的选择以及避免可能的药物与药物、药物与食物之间的相互作用是非常重要的。 1 .细胞膜的性质 在药物吸收过程中，药物分子必须从吸收部位穿过一层或更多的细胞膜进入体循环。药物从吸收部位进入体循环的透过能力与药物的分子结构和细胞膜的物理和生化性质有关。药物必须透过细胞膜才能从吸收部位进入细胞。 胞内转运吸收是药物穿过细胞膜的一种方式。一些极性分子不能穿过细胞膜，但是能透过细胞间隙，这种透过方式被称为胞间转运吸收。图 5-1 描述了这两种方式的不同之处。有些药物可能是通过一种或多种的混合方式被吸收的。 细胞膜是细胞的一种重要结构，它把包围整个细胞（血浆原生质膜），并且起到细胞和组织间液的边界作用。此外，细胞膜包裹绝大多数的细胞内器官（例如，线粒体）。从功能上来说，细胞膜是对分子的透过是一种选择性的屏障。细胞膜是半透膜，水、一些小分子和脂溶性分子能透过，但如蛋白质和结合了蛋白质的药物这些带大量电荷的分子和大分子量的物质是不能够透过。 图 5－1 小肠上皮细胞转运载体。长方形和椭圆形分别代表主动转运和促进转运载体。主动转运载体的同向箭头表示物质的同向转运力。胞内转运吸收；胞间转运；小肠上皮细胞；刷状膜侧；基膜侧；钠/氨基酸；氨基酸；钠离子，氯离子/β氨基酸；氢离子/寡肽；钠离子/D 葡萄糖；D 果糖；氢离子/乳酸；碳酸根离子；一元羧酸；钠离子/磷酸；钠离子/胆汁；氢离子/硝酸；碳酸氢根/硝酸；氢氧根离子/叶酸；胆碱；糖蛋白；钠泵；己糖；钾泵。 药物的跨膜转运受到细胞膜的组成与结构的影响。细胞膜一般是很薄，大约 70~100 埃。细胞膜主要由磷脂、散布的糖和双层蛋白质所组成。人们提出了膜结构的一些假说。1952 年 Davson 与 Danielli最开始提出了脂质双分子层理论，认为细胞膜是磷脂质双分子层结构构成，蛋白质分布在其两侧，脂质分子的亲水基分布在膜的外侧，疏水基排列在膜内部。脂质双分子层假说解释了为什么脂溶性药物分子比极性药物分子更容易透过细胞膜，但并不能解释为什么水、小分子如尿素和带电离子可以透过细胞膜。 1972 年 Singer 和 Nicolson 提出...
