糖苷酶及其克制剂的研究摘要：糖苷酶是生命体正常运转的核心性酶，糖苷酶克制剂可克制糖苷酶的活性，阻断碳水化合物的分解，因此对某些糖代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病等有临床应用价值。本文研究了糖苷酶中的 β－半乳糖苷酶、β－葡萄糖苷酶以及蔗糖酶的克制剂。重点研究了 β－半乳糖苷酶的分子构造和活性基团，并从构造出发筛选其克制剂，发现此酶的克制剂种类较少且克制活性较低。本实验采用混合交叉筛选法筛选了多个金属离子和氨基酸对 β－半乳糖苷酶的克制作用，同时也筛选了天然产物和合成化合物。核心词：糖苷酶 β－半乳糖苷酶 β－葡萄糖苷酶 蔗糖酶 克制剂的筛选 混合交叉法1、前言糖苷酶和糖基转移酶不仅参加了体内碳水化合物的消化，并且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶，它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要；糖链的构成与构造是糖蛋白特异生物功效的识别部位，因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有核心作用，而后者又涉及到免疫反映、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染. 因此, 糖苷酶不仅是生命体正常运转的核心性酶,同时又是许多疾病的有关酶. 与病毒感染、癌症及一系列新陈代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病有关。由于糖苷酶重要的生物学意义，糖苷酶克制剂的研究也引发了人们的极大爱好。糖苷酶克制剂即是可克制糖苷酶的活性，阻断碳水化合物的分解，克制淀粉、麦芽糖、蔗糖转变成单糖； 影响糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪；因此糖苷酶克制剂不仅对某些糖代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病等有临床应用价值[1] ，并且可作为抗 AIDS 病毒[2]、抗鼠白血病毒[3]的潜在治疗试剂。本论文重点研究了糖苷酶中的 β－半乳糖苷酶β－半乳糖苷酶（β－galactosidase）又称 β－D－半乳糖苷水解酶，（β－D－galactosid- -e galacto-hydrolase ,EC.3.2.1.23）,商品名为乳糖酶（Lactase），它广泛存在于豆类及其它多个动植物体内和微生物中。它能够催化 β－半乳糖苷化合物中的 β－半乳糖苷键发生水解，还含有转半乳糖苷的作用。由于它含有糖苷键构造特异性，可作为乳糖降解和双糖合成催化剂[4,5]，并有水解生物体内储存的多糖和半乳糖残基.引发血型转化等生理功效[6,7]而受到人们广泛关注，成为生物化学和酶催化化学的重要研究课题。β－半乳糖苷酶的应用有着久远的历史，最初在食品工业中用来降解乳糖含量以满足乳糖不适症患者的需要，然而随着生物技术的发展，它越来越应用于基因工程、蛋...
