抗恶性肿瘤药 考情分析抗恶性肿瘤药1.作用机制与分类(1)影响核酸形成(2)直接破坏 DNA,制止其复制(3)嵌入 DNA 中,干扰转录过程(4)干扰有丝分裂,影响蛋白质合成(5)影响激素平衡理解2. 不良反映 抗癌药品的重要不良反映 掌握3.惯用抗肿瘤药品的作用及临床应用(1)甲氨蝶呤、氟尿嘧啶(2)烷化剂、铂类(3)放线菌素 D、柔红霉素、多柔比星(4)长春新碱、紫杉醇、三尖杉酯碱(5)他莫昔芬掌握 一、抗恶性肿瘤药分类与机制 (一)根据药品作用周期或时相特异性分类 细胞从一次分裂结束到下一次分裂完毕时止,为一种细胞增殖周期(一种变俩)。 可分为下列四期: (1)DNA 合成前期(G1期) (2)DNA 合成期(S 期) (3)有丝分裂前期(G2期) (4)分裂期(M 期) (二)根据药品作用机制分类 二、抗恶性肿瘤药的不良反映 三、惯用抗肿瘤药品 1. 干扰核酸( DNA/RNA )生物合成的药品 ——又称抗代谢药 ——能够通过特异性干扰核酸的代谢,制止细胞的分裂增殖。 ——周期特异性,重要作用于 S 期。 药品 临床应用不良反映氟尿嘧啶1.胃肠道肿瘤及乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤胃肠道反映、骨髓克制和脱发巯嘌呤1.重要用于急性白血病;3 个共有不良反映+2.作为免疫克制剂用于肾病综合征、红斑狼疮等本身免疫性疾病以及器官移植致畸胎作用甲氨蝶呤(MTX)1.急性白血病,特别是小朋友急淋;2.对绒膜癌也有较好疗效,也可用于乳腺癌、膀胱癌、睾丸癌、头颈部肿瘤等骨髓克制和消化道毒性羟基脲1.慢性粒细胞性白血病;2.黑色素瘤骨髓克制、胃肠道毒性阿糖胞苷(Ara-C)1.急性髓细胞(非淋巴性)白血病首选药品,对成人急性非淋巴细胞白血病特别有效;2.联合应用于非霍奇金淋巴肉瘤以及急淋复发 骨髓克制 2. 直接影响 DNA 构造与功效的药品 ——即直接破坏 DNA,或影响其复制。 ——周期非特异性。 烷化剂 + DNA → DNA 断裂药品 临床应用不良反映环磷酰胺(癌得星)1. 恶性淋巴瘤 ;2.多发性骨髓瘤;3.急淋4.肺癌/乳腺癌/神经母细胞瘤/睾丸肿瘤骨髓克制、出血性膀胱炎 白消安(马利兰) 效果明显:慢性髓性(粒细胞性)白血病;但对该病的急变期或急粒无效骨髓克制;大剂量可引发肺纤维化丝裂霉素(自力霉素) 广谱,多个实体瘤 1.持久的骨髓克制2.最危险的毒性体现:溶血性尿毒综合征博来霉素1.主治:多个鳞癌2.次治:生殖细胞肿瘤效果良好 / 恶性淋巴瘤也有较好疗效1.最严重的毒性...