地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【英文或拉丁名】Dezocine Injection【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【重要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【构造式及分子式、分子量】分子式：C16H23NO分子量：245.36【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。地佐辛能缓和术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相称。当稳态血药浓度超出 5～9ng/ml 时，产生缓和术后疼痛的作用；当平均峰浓度达成 45ng/ml 时则出现不良反映。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚 20～60 分钟。毒理研究生殖毒性 大鼠静脉注射或肌肉注射予以地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性减少。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。【药代动力学】注射本品可完全快速吸取，肌注 10mg 达峰时间为 10～90 分钟，平均血药浓度为 19ng/ml(10～38ng/ml)。5 分钟内静注 10mg，平均终末半衰期为 2.4 小时(1.2～7.4 小时)，平均分布体积为 10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身去除率为 3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。剂量超出 10mg 时，呈非线性代谢。静注 5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注 20mg 后与5、10mg 相比，AUC 大 25%，全身去除率低 20%。约有所用剂量的 2/3 是由尿排泄，其中有 1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。静注 10mg 本品，不变化肝硬化患者的全身去除率，但分布容积与半衰期比正常者增加 30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中与否发生了变化。肾功效不全对本品的动力学影响未进行研究。由于本品重要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功效不全者应减量、谨慎使用本品。【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的多个疼痛。【使用方法与用量】肌注：推荐成人单剂量为 5～20mg，但临床研究中的初剂量为 10mg。应根据病人的体重、年纪、疼痛程度、身体状况及服用其它药品的状况调节剂量。必要时每隔 3～6 小时给药一次，最高剂量 20mg/次,一天最多不超出 120mg/天。静注：初剂量为 5mg，后来 2.5～10mg/2～4 小时。【不良反映】国外临床研究中发生不良反映为：1．恶心、呕吐、镇静及注射部位反映发生率为 3～9%。2．头晕发生率在 1～3%。3．出汗、寒战、脸红、...
