利多卡因的药理作用

利多卡因的药理作用(详细版) 【药品名称】 通用名：盐酸利多卡因注射液 英文名：Lidocaine Hy drochloride Injection 汉语拼音名：Yɑnsu ɑn Lidu okɑy in Zhu shey e 本品主要成份：盐酸利多卡因。其化学名称为：N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。 分子式：C14H22N20·HCl·H20 分子量：288.82 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【药理毒理】 本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过 5mg·ml-1 可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内 K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。 【药代动力学】 本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需 2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。 【适应症】 本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。 【用法用量】 1．麻醉用 （1）成人常用量： ①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过 100m g。注射给药时一次量不超过 4.5m g/kg（不用肾上腺素）或每 7m g/kg（用 1：200000 浓度的肾上腺素）。 ②骶管阻滞用于分娩镇痛：用 1.0%溶液，以 200m g 为限。 ③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300m g。 ④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%～0.5%溶液，50～300m g。 ⑤外周神经阻滞：臂丛(单侧)用1.5%溶液，250～300m g；牙科用2%溶液，20～100m g；肋间神经(每支)用1%溶液，30m g，300m g 为限；宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100m g；椎旁脊神经阻滞(每支)用...