下载后可任意编辑影响核酸生物合成的药物阿糖胞苷注射液说明书-FH 科鼎有限公司药品名称 通用名:阿糖胞苷注射液 a 商品名:赛德威 本品主要成份为:阿糖胞苷, 其化学名称为:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐性状 阿糖胞苷注射液为无色澄明溶液药理毒性 阿糖胞苷为合成的嘧啶核苷酸, 它在细胞内转化为核苷酸三磷酸阿糖胞苷。阿糖胞苷确切的作用机理尚不明了, 但三磷酸阿糖胞苷可能会经过抑制 DNA 多聚酶来抑制 DNA 的合成。阿糖胞苷的作用是细胞周期特异性的, 并已证明在体外有抗病毒作用。药物代谢动力学 阿糖胞苷口服无效。它迅速而广泛地分布到组织中。阿糖胞苷经过血脑屏障的量非常有限, 但可明显经过胎盘。快速静脉输注后, 阿糖胞苷的血浆浓度以双相方式消减, 初始的分布相半衰期为 10 分钟, 消除相半衰期为 1-3 小时。 阿糖胞苷代谢迅速, 主要在肝脏变为无活性的代谢物 1-β-D-阿拉伯喃糖基尿嘧啶。应用剂量的 70%-80%于 24 小时内由尿排出; 90%以代谢物的方式排出, 10%为药物原形。适应症 阿糖胞苷能够单用或联合其它化疗药物, 适用于白血病的诱导缓解, 特别适用于成人或儿童的急性粒细胞性白血病。阿糖胞苷也可用于急性淋巴细胞性白血病、 慢性粒细胞性白血病及红白血病的诱导缓解, 也可用于脑膜白血病及其它脑膜恶性肿瘤的治疗和维持治疗。用法用量 口服无效, 阿糖胞苷可用于各种肠外途径给药, 如皮下或静脉输注, 可推注, 可持续静脉滴注, 也可作鞘内注射。注意, 阿糖胞苷注射剂100mg/ml 是高渗的, 因此不适于鞘内注射。在部分患者中, 注射或输注部位可发生血栓性静脉炎。皮下注射部位较少发生痛苦或炎症。皮下注射部位可选择不同的脂肪组织:腹部、 股部、 侧腹部。在大多数情况下, 药物的耐受性良好。迅速静脉注射与缓慢静脉滴注相比, 前者对高剂量的耐受性更好。这种现象能够解释为, 当快速静注时, 敏感的肿瘤细胞短时间地暴露于高浓度的药物中, 而后药物迅速失活。正常细胞和肿瘤细胞对这两种用药方式的反应基本相同, 当前并未发现哪一种方式更有优势。下载后可任意编辑现有的临床经验表明, 阿糖胞苷治疗的成功更多地取决于日-日剂量调整的熟练程度, 以在可耐受的情况下最大程度地杀灭白血病细胞, 而不是在治疗开始时选择基础的治疗计划。阿糖胞苷的剂量必须以临床和血液学缓解情况、 患者的耐受性为基础, 以期在出现最小不良反应的同时获得最理想的治疗效果。...
