百度文库1 实验一 贝诺酯的合成贝诺酯为一种新型非甾体类抗风湿，解热镇痛抗炎药， 是由阿司匹林和扑热息痛经拼合原理制成， 它既保留了原药的解热镇痛功能，又减小了原药的毒副作用，并有协同作用。适用于急慢性风湿性关节炎，风湿痛，感冒发烧，头痛及神经痛等。药物名称：贝诺酯英文名： Benorilate 别名：扑炎痛，百乐来，苯乐莱，解热安，对乙酰氨基酚乙酰水杨酸酯外文名： Benorilate，Benasprate，BENORAL ，BENORTAN ，Win-11450 化学名为： 2- 乙酰氧基苯甲酸-4- 乙酰氨基苯酯化学结构式为：本品为白色结晶性粉末，无嗅无味。Mp.174-178℃，不溶于水微溶于乙醇，溶于氯仿、丙酮。药理作用：本品为白色，无臭，无味稳定结晶性化合物，几乎不溶于水。为非甾体类抗炎、抗风湿、解热镇痛药，不良反应小，患者易于耐受。口服后在胃肠道不被水解，在肠内吸收并迅速在血中达有效浓度，在肝中代谢半衰期约1 小时。适应症：主用于类风湿性关节炎、急慢性风湿性关节炎、风湿痛、感冒发烧、头痛、神经痛及术后疼痛等。用量用法：类风湿、风湿性关节炎：口服每次４ｇ，每日早晚各１次；或每次２ｇ，１日３～４次。一般解热、镇痛：每次０．５～１．５ｇ，１日３～４次。儿童：３个月～百度文库2 １岁，每千克体重２５ｍｇ，１日４次；１～２岁每次２５０ｍｇ，１日４次；３～５岁，每次５００ｍｇ，１日３次；６～１２岁，每次５００ｍｇ，１日４次。幼年类风湿性关节炎，每次１ｇ，１日３～４次。注意事项：1. 可引起呕吐、灼心、便秘、嗜睡及头晕等。用量过大可致耳鸣、耳聋。2. 肝、肾功能不全病人和乙酰水杨酸过敏者禁用。3. 不满 3 个月的婴儿忌用。规格：片剂：每片０．２ｇ; ０．５ｇ。类别：解热镇痛药风湿性关节炎、急慢性风湿性关节炎、风湿痛、感冒发烧、头痛、神经痛及术后疼痛等。一、目的要求1. 通过本实验了解拼合原理在化学结构修饰方面的应用。2. 通过实验了解Schotten-Baumann酯化反应原理。3. 通过乙酰水杨酰氯的制备，了解氯化试剂的选择及操作中的注意事项。二、实验原理拼合原理主要是指将两种药物的结构拼合在一个分子内，或将两者的药效基团兼容在一个分子内， 称之为杂交分子，新形成的杂交分子或兼容两者的性质，强化药理作用，减小各自的毒副作用，或使两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同地完成治疗过程。原生产工艺所采用的合成路线如下该合成工艺所存在的问题是：当乙酰水杨酰氯B 直接滴...
