阿片受体激动药阿片受体激动药【简介】–1.概念：通过激动阿片受体使疼痛缓解或消失的药物。–2.来源：罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物。–3.分类：按化学结构分类。•（1）菲类：吗啡、可待因。主要具有镇痛、镇咳等作用。•（2）异喹啉类：罂粟碱。具有松弛平滑肌、扩张血管等作用。阿片受体激动药吗啡（morphine）【体内过程】–1.吸收•口服易吸收，首关消除明显。生物利用度低•肌肉注射吸收良好。15～30分钟起效，45～90分钟达高峰。–2.分布•肝、肾、肺、脾及肌肉较多。•脑组织较少。不易透过血脑屏障。•能透过胎盘屏障，进入胎儿体内。阿片受体激动药吗啡（morphine）【体内过程】–3.代谢•在肝代谢为吗啡-6-葡萄糖醛酸。•代谢物仍有药理活性。血浆半衰期半衰期为2～3小时–4.排泄•代谢物及少量游离型药物经肾排泄为主。•少量经胆汁和乳汁排泄。阿片受体激动药吗啡（morphine）【药理作用】–1.中枢神经系统作用•（1）镇痛、镇静作用–镇痛作用广泛、强大、持久（皮下注射维持4-6小时）。–对神经性疼痛效果好、对组织损伤、炎症和肿瘤所致疼痛较差。–镇痛时兼有镇静、欣快。•（2）镇咳作用–抑制延髓咳嗽中枢而产生强大的镇咳作用。阿片受体激动药吗啡（morphine）【药理作用】–1.中枢神经系统作用•（3）抑制呼吸：中毒时可使呼吸3-4次/min.–抑制呼吸中枢，作用强大。–致死原因也是治疗心原性哮喘的根据。•（4）其他中枢作用–兴奋中脑盖前核部位阿片受体使瞳孔缩小。–兴奋CTZ引起呕吐。阿片受体激动药【补充参考】镇痛过程示意图吗啡＋阿片受体复合物镇痛抗痛系统↑痛阈↑机体对疼痛的反应↓机体对疼痛的感受↓μ-受体：镇痛、成瘾、欣快有关κ-受体：镇痛、镇静、抑制呼吸σ-受体：烦躁不安、幻觉有关δ-受体：降压、分泌、缩瞳有关抗痛系统1.脑啡肽能神经元2.脑啡肽3.阿片受体8-1脑啡肽能神经元抑制痛觉传导示意图痛觉感受神经元P物质接受神经元P物质受体阿片受体脑啡肽能神经元脑啡肽阿片受体激动药3.正常时有20～30%的阿片受体处于激活状态，维持正常痛阈。1.疼痛刺激时P物质释放并与其受体结合，把疼痛冲动传向中枢。2.脑啡肽或阿片受体激动药可与阿片受体结合，抑制P物质释放。阿片受体激动药吗啡（morphine）【药理作用】–2.心血管系统作用•(1)扩张外周血管引起直立性低血压。–抑制血管运动中枢及压力感受器反射。–促进组胺释放。•(2)扩张脑血管，颅内压升高。–尚因吗啡抑制呼吸导致PCO2升高，使血中潴留过量的CO2所致。–脑血管对CO2非常敏感。阿片受体激动药吗啡（morphine）【药理作用】–3.平滑肌•（1）胃肠道：易引起便秘。–①提高胃肠平滑肌和括约肌的张力,使其向下推进的节律性收缩减弱。–②抑制中枢：可使排便反射减弱。–③抑制消化液分泌：胃液、胆汁、胰腺等分泌减少使食物消化减慢。阿片受体激动药吗啡（morphine）【药理作用】–3.平滑肌•（2）胆道：使胆道压力升高，甚至诱发胆绞痛。胆道奥狄氏括约肌痉挛性收缩,胆汁排空受阻。•（3）其他：–排尿困难、尿潴留。因其能提高膀胱括约肌和输尿管平滑肌张力。–延长产程：对抗缩宫素对子宫平滑肌的兴奋作用。–诱发或加重哮喘：因其尚能促进组胺释放。阿片受体激动药吗啡（morphine）【临床用途】–1.镇痛：因其易产生耐受性、依赖性和抑制呼吸所以在临床的应用受到了一些限制。•用于其它镇痛药无效的急性锐痛。•内脏绞痛（胆绞痛、肾绞痛）宜合用阿托品类解痉药。–2.止泻：选用阿片酊或复方樟脑酊。阿片受体激动药吗啡（morphine）【临床用途】–3.心源性哮喘•常用措施：强心苷、氨茶碱、吸氧、吗啡。•吗啡用于心源性哮喘的根据–①扩张外周血管：减少回心血量，减轻心脏负担、缓解肺水肿。–②抑制呼吸：降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸频率减慢,缓解窒息感。–③镇静作用：消除患者的焦虑、恐惧感,间接减轻心脏负担。实例解析【案例】–吗啡为啥常与阿托品合用治疗胆绞痛？【提示】–1.吗啡对平滑肌的作用。–2.阿托品解痉作用的特点。【课堂互动】–吗啡为什么能够治疗心源性哮喘而禁用于支气管哮喘？阿片受体激动药吗啡（morphine）【不良反应】–1.副作...
