第二节 阿片类镇痛药

第二节 阿片类镇痛药 一、作用机制 阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药（ ｎ arcoti ｃ anal ｇ esi ｃ s ），就是一类能消除或减轻痛苦并改变对痛苦情绪反应得药物。除少数作用弱得药物以外,此类药物若使用不当多具有成瘾性，但用于医疗目得并不会带来太大问题.讨论显示慢性痛苦患者长期采纳阿片类药物治疗时，成瘾得发生率极低。 表 附录１—2 阿片受体激动后得作用 阿片类药物得镇痛作用机制就是多平面得:外周神经有阿片受体；阿片药物可与位于脊髓背角胶状质(第二层）感觉神经元上得阿片受体结合,抑制 P 物质得释放，从而阻止痛苦传入脑内；阿片物质也可作用于大脑与脑干得痛苦中枢，发挥下行痛苦抑制作用. 二、阿片类药物得分类 ﻫ 阿片类药物有多种分类方法: ﻫ 1、 按化学结构:分为吗啡类与异喹啉类，前者即天然得阿片生物碱（如吗啡、可待因） ， 后者主要就是罂粟碱，有平滑肌松弛作用。 表 附录 1-3 强阿片类药物简表ﻫ表 附录 1-４ 弱阿片类药物简表ﻫ ２、 按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物 （ 如双氢可待因，二乙酰吗啡 ) 与合成得阿片类镇痛药。合成药物又分为四类:① 苯丙吗啡烷类 (phen ｙ lpiperidine d ｅｒ iva ｔ ivｅｓ) ，如哌替啶、芬太尼等；②吗啡喃类 (ｍ orp ｈ inena ｎｓ） ，如左吗喃；③苯异吗啡烷类 (ｂ eｎ gm ｏｒ phans) ，如喷她佐辛;④ 二苯甲烷类 (dip ｈ en ｙ lm ｅｔ h ａ n ｅｓ) ，如美散酮.ﻫ 3、 按受体类型可分为 μ、κ、δ 受体，该三种受体得分子结构已被确定，并被成功克隆。从功能上还可能存在 ε 与 δ 受体,并可能进一步分为 μ 1 、μ 2 、κ 1 、κ 2 、κ ３ 与 δ 1 、δ ２ 等亚型。表 3-2 为受体激动后得药理作用。 ﻫ 4、 按药理作用分，阿片类镇痛药又可分为激动药 ( 吗啡、芬太尼、哌替啶等 ) ，激动一拮抗药 ( 喷她佐辛、纳布啡等 ） ，部分激动药（丁丙诺啡）与拮抗药 (纳洛酮等) . 激动-拮抗药又称部分激动药，主要激动 κ 受体,对 δ 受体也有一定激动作用，而对 μ 受体则有不同程度得拮抗作用。由于对受体作用不同,这类药物通过 κ 受体产生镇痛与呼吸抑制作用，有“天花板”效应,很少产生依赖性;通过 σ 受体产生精神作用与幻觉。根据激动—拮抗程度不同，纳布啡与布托啡诺主要用作镇痛药,而另一些药如烯丙吗啡主要用作拮抗药。 ﻫ...