几种γ-羟基丁酸类似物的合成简介VIP专享

1：γ-羟基丁酸类似物γ-羟基戊酸的合成：轻轻加热将 8 克（0.2 摩尔）氢氧化钠溶于50ml 甲醇中，滤出一些不溶物。加入 20 克γ-戊内酯（0.2 摩尔），与放热反应一样快，真空蒸发溶剂，湿干燥的皂液在干燥器上用CaCl2 干燥。将粗产物在研钵中精细研磨，置于布氏漏斗中，用 200ml 丙酮洗涤，并在泵处尽可能地干燥。经过 CaCl2 干燥后，γ-羟基-戊酸钠，潮溶性，白色，脆皮和轻微肥皂粉，重 26.9 克（理论值的 96％），具有令人愉快的芳香气味，味道与 GHB 钠不同本身。用量：与γ-羟基丁酸类似。时间：与γ-羟基丁酸类似。与γ-羟基丁酸本身相比，γ-羟基戊酸作为γ -羟基丁酸受体激动剂的效力高 15％，几乎与 T-HCA（反式羟基巴豆酸）。γ-羟基丁酸的 3-甲基衍生物（γ-羟基戊酸是 4-甲基衍生物）的效力高出 7％，4-苯基衍生物比γ-羟基丁酸本身稍微更有效。2：γ-羟基丁酸类似物 4-羟基戊酸钠的合成：氢氧化钠（80 克，2 摩尔）溶解在 5000ml乙醇中，轻轻加热，滤出一些不溶物。加入γ-瓦尔里内酯（100 克，2 摩尔），使放热反应一直快，真空蒸发溶剂，将干燥的肥皂残留物在干燥器中通过 CaCl2 干燥。将粗产物在研钵中精细研磨，置于布氏漏斗中，用200ml 水洗涤，并在水泵中尽可能地干燥。在无水 CaCl2 上干燥后，γ-羟基戊酸钠，潮解性，白色，脆性和轻微肥皂粉，重 269克（理论值的 96％），具有令人愉悦的芳香气味，与γ-羟基丁酸本身不同的味道。在前 30 分钟逐渐发展到现在的效果明显地被区分开来。摄入后大约一小时内达到峰值效果。注意的第一个效果是肌肉放松和平静感。在半小时的时间点，可以感觉到镇静，但感觉与γ-羟基丁酸本身不同，这种感觉比γ-羟基丁酸和其他镇静药物的感觉更像是自然的嗜睡。同时，肌肉相对减弱，身体感觉很重。在两小时的时间点，肌肉松弛减轻，以及镇静。效果在随后几个小时内逐渐消失，效果的持续时间稍长于γ-羟基丁酸，比 2-3 小时要 3-4 小时。与γ-羟基丁酸相比，肌肉松弛更多，镇静作用和抗焦虑作用显着增强。3：γ-羟基丁酸类似物丁酸丁酯的合成：将 80 克 γ-丁内酯和 800 克（4ml）98％H2SO4溶解在 1L 锥形烧瓶中的 5000ml 甲醇中，静置一周，偶尔旋转。小心加入粉状碳酸钠，直到进一步添加不产生发泡，然后加入 2 克无水硫酸钠以干燥溶液。将溶液过滤，通过蒸馏至 175℃除去过量的溶剂，弃去馏出物。将浓缩的残余物溶于 2500ml 水中，3×200...