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美沙拉嗪合成

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HCQ②Na^S£O4美沙拉嗪的合成、美沙拉嗪的间介:美沙拉嗪由瑞典 pharmaciaAB 开发,英国 TillotsLabs 于 1985 年六月首先在英国上市(剂型主要为片剂和栓剂),随后引起各国研究人员的普遍关注,尤其是其在溃疡性结肠炎治疗方面的效果。美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成,从而对肠粘膜的炎症起显著抑制作用。对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。广泛用于溃疡性结肠炎。美沙拉嗪与柳氮磺胺吡啶 SASP 治疗效果相似,且毒副作用小,病人更易耐受,治疗效果更好。【化学名】5-氨基-2-羟基-苯甲酸【别名】马沙拉嗪美沙拉嗪艾迪莎 5-氨基水杨酸 5-氨基水杨醇颇得斯安【英文名】Mesaamine,5-AminoSalicylicAcid【CAS 号】89-57-6【化学结构】【物理性质】灰白色结晶或结晶状粉末,无臭或有轻微臭味,在空气中颜色变深。微溶于冷水、在乙醇,丙酮及甲醇中不溶。【商品名】艾迪莎【性状】本品为白色片。【用法用量】溃疡性结肠炎急性期:1gqid;缓解期:0.5gtid-qid。克罗恩病缓解期:2g/天,分 3-4 次口服。【不良反应】可能引起轻微胃部不适。偶有恶心、头痛、头晕等。【禁忌症】对水杨酸类药物及本品的赋形剂过敏者忌用。二、实验目的1、掌握硝化、还原反应原理2、熟悉硝化、还原反应的基本操作技能三、实验原理合成路线:优点:合成路线仅两步反应,工艺流程简单缺点:由于水杨酸的硝化反应很不稳定,反应温度过低时,不易进行,反应温度过高时,因反应放热,温度不易控制而致使反应急剧升温、猛烈,极易发生冲料和爆炸的现象,且收率较低,硝化的异构体产物易带入下一步反应,成品难以纯化HIOO原料名称规格用量摩尔数摩尔比水杨酸CP14g0.12浓硝酸CP12ml0.295.8冰醋酸CP3ml0.051保险粉CP1.5g0.0090.77盐酸CP3.4ml0.0881.76锌粉CP7.5g0.1152.3试剂物理性质:名称分子式分子量熔点 C相对密度沸点 C水杨酸C7H6O313816014.4211冰醋酸C2H4O260.5.16.61.04921175-硝基水杨酸C7H505N183.12233-2351.653-硝基水杨酸C7H505N183.123.5-硝基水杨酸C7H4N207228.12浓硝酸HNO3631.4-83连二亚硫酸钠NaoSoO4182300五、实验方法四、实验用品1.主要实验仪器:冷凝管、温度计、恒压滴液漏斗、三颈瓶(100ml)、集热式磁力搅拌器、电热套、烧杯、抽滤瓶、布氏漏斗、导气管、量筒2.主要实验试剂及规格:1.15-硝基-2-羟基苯甲酸的合成在装有冷凝器(附有空气导管和气体吸收装置)、温度计和恒压滴液漏斗的 100ml 三口瓶中分别...

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