昆明医科大学继续教育学院校外点作业（本科） 1. 试 述 肝 药 酶 对 药 物 转 化 的 作 用 及 其 与 药 物 相 互 作 用 的 关 系 。 药 物 的 生 物 转 化 要 靠 酶 的 促 进 ， 主 要 是 肝 微 粒 体 混 合 功 能 酶 系 统 。 微 粒 体 是 内 质 网 碎 片在 超 速 离 心 时 形 成 的 小 泡 ， 内 含 多 种 酶 ， 加 上 匀 浆 可 溶 部 分 的 辅 酶II（ NADPH） 形 成 一 个 氧化 还 原 酶 系 统 。 该 系 统 对 药 物 的 生 物 转 化 起 主 要 作 用 ， 又 称 肝 药 酶 。 主 要 的 氧 化 酶 是 细 胞 色素 P450。 NADPH 来 自 细 胞 呼 吸 链 ， 提 供 电 子 经 黄 蛋 白 等 传 递 给 氧 化 型 P450， 使 之 还 原 再 生 ，又 称 单 加 氧 酶 。 肝 药 酶 的 作 用 专 一 性 很 低 ， 许 多 药 物 经 此 酶 系 统 作 用 而 生 物 转 化 。 此 酶 系 统 活 性 有 限 ，达 到 极 限 后 则 数 种 药 物 间 会 发 生 竞 争 抑 制 现 象 。 此 酶 系 统 个 体 差 异 很 大 ， 除先天遗传 性 差 异外， 生 理因素 如年龄、营养状态、疾病等 均影响肝 药 酶 的 活 性 。 2. 激动药 、拮抗药 、部 分 激动药 各有 什么特点？ 拮抗药 ,能 与 受体 结合 ， 具有 较强的 亲和力而 无内 在 活 性 （ α=0） 的 药 物 。 它们本身不产生 作 用 ， 但因占据受体 而 拮抗激动药 的 效应， 如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药. 激动药 或称 兴奋药 ， 指既有 较强的 亲和力， 又 有 较强的 内 在 活 性 的 药 物 ， 与 受体 结合 能产生 该 受体 的 兴奋的 效应。 3. 试 比较毛果芸香碱与 阿托品的 作 用 。 答：（ 1） 、阿托品对 眼的 作 用 ： ①散瞳：阻断虹膜括约肌 M 受体 。 ? ②升高眼内 压：散瞳使 前房角变窄， 阻碍房水回流。 ? ③调节麻痹：通过阻断睫状肌 M 受体 ， 使 睫状肌松驰， 悬韧带拉紧， 晶状体 变扁平， 屈光度降低 ， 以致视近物 模糊， 视远物 清楚。 ? （ 2） 、毛果芸香碱对 眼的 作 用 ： ①缩瞳：激动虹膜括约肌 M 受体 。 ? ②降...
