药物代谢动力学1、药物与血浆蛋白结合的特点及意义是什么?其特点是:不被转运、不被转化、可逆性、饱和性、存在竞争性置换现象意义:结合后不被转运,不被转化,当游离血药浓度降低时,可从血浆蛋白上游离下来,这样在血中形成一个贮库,故可延长药物作用的持续时间。2、药物生物转化后的药理活性有哪些变化?药物经生物转化后的药理活性可有以下变化:(1)多数药物药效减弱,水溶性增加,容易排泄;(2)少数药物药效增强,毒性增强;(3)有些药物的中间代谢产物也有活性。3、测定药物半衰期的意义是什么?意义是(1)是连续给药间隔时间的依据;(2)根据 t 可预测连续给药后达到1/2稳态血药浓度的时间(达坪时间);(3)根据 t 可估算停药后药物从体内消除所需要的时间。4、影响药物分布的因素有哪些?因素有:(1)药物和血浆蛋白的结合率;(2)体内屏障:血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障;(3)体内 pH;(4)局部器官的血流量;(5)药物与组织器官的亲和力。5、试述肝药酶与药物转化及药物相互作用的关系。(1)肝药酶,类型及特点;(2)被转化后的药物活性可能产生活化(如前药)、不变或灭活。被酶灭活的药物与酶诱导剂或抑制剂质检的相互作用可减弱或增强其作用。6 、试述药代动力学在临床用药方面的重要性。 掌握药代动力学的基本原理和方法,可以更好了解药物在体内地变化规律,指导合理用药,为临床用药提供科学依据。药物效应动力学1、简述作用于受体的药物分类及其异同点。作用于受体的药物可分为激动药、拮抗药和部分激动药三类。共同点是与受体具有亲和力,不同点是三者的内在活性不同。激动药有较强的内在活性,部分激动药只有较弱的内在活性,拮抗药则无内在活性,可分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。2、药物产生副作用的药理学基础是什么?由于药物作用选择性较低,设计多个效应器官,当某一效应为治疗目的时,其他效应成为副作用。3 、从药物的量效曲线上能反映出药物作用的哪些特征? (1)在一定范围内不同药量引起药理效应即量反应和质反应程度(即药物作用强度);(2)药物的效价与效能的比较;(3)药物的安全性及毒性大小;(4)量效曲线中段的斜率最大,斜率大的药物剂量稍有增减,效应即有明显变化,治疗量也可能接近中毒量;(5)药物需达到阈剂量时才能产生效应。4 、简述受体的特性及其主要类型。 受体的特性:灵敏性、饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、多样性、结构专一(1)根据分布区域的不...