抗 肿 瘤 药 物 的 作 用 机 制 与 分 类 概论 恶 性肿瘤的特点： 分 化 程 度 低 且 无 限 增 殖 ， 具 有 侵 袭 性 ， 结 构 及 功 能 均 不 成 熟 ，呈 幼 稚 状 。 恶 性肿瘤的治疗：手 术 治 疗 、化 学（药 物 ）、放射治 疗 和生物 治 疗 等综合措施。 药物治疗恶 性肿瘤的策略： 诱导肿 瘤 细胞分 化 进而变成 正常成 熟 细胞； 诱导肿 瘤 细胞凋亡或失去侵 袭 性 不 再危害机 体； 破坏肿 瘤 细胞生长环境； 抑制 肿 瘤 细胞生长增 殖 以控制 其发展（临床应用 最广泛）。 图片来源： 光大证券研究所 当下肿 瘤 细胞在生长增 殖 过程 中与 正常细胞结 构 或功 能 的 本质性 区别尚待发现，故而， 大多数抗 肿 瘤 药 物 具 有 低 的 治 疗 指数并对正常细胞产生细胞毒作 用 ， 且 往往缺乏对肿 瘤 细胞的 针对性 ， 具 有 非选择性 细胞毒性 作 用 。 抗肿瘤药物的作用机制 一、抗肿瘤作用的细胞生物学机制 肿 瘤 细 胞 的 增 殖 周 期 ： 肿 瘤 细 胞 从 一 次 分 裂 结 束 到 下 一 次 分 裂 结 束 的 时 间 。 该过程分 为四期 （时 相）： 1. G1 期 （DNA 合成前期 ） 2. S 期 （DNA 合成期 ） 3. G2 期 （DNA 合成后期 或有丝分 裂 准备期 ） 4. M 期 （ 有 丝 分 裂 期 ） 在G1/S 期 、S/G2 期 、G2/M 期 的交界时段存在 着细胞周期 时相控制点，精密地控制着细胞周期 的运行。 二、抗肿瘤药物对细胞周期影响的特异性分类 1、细胞周期 非特异性抗肿瘤药物（ CCNSA） 药 物 作 用 ：破坏 DNA 结构、影响其复制或转录功能的药物；抑制或杀灭增殖周期 各时相的细胞，以及 G0 期 细胞，产生细胞周期 非特异性的抗肿瘤作用。 药 物 特 点 ： 杀灭肿瘤细胞的作用强，呈剂量依耐性。 在 机体能够耐受药物毒性的限度内，剂量越大，杀灭肿瘤细胞的效果越好。 药 物 代表：烷化剂、抗肿瘤抗生素、铂类配合物等。 2、细胞周期 特异性抗肿瘤药物（ CCSA） 药 物 作 用 ：影响 DNA 合成（ 抑制 S 期 ） 或抑制有 丝 分 裂 （ 抑制 M 期 ） 药 物 特 点 ： 杀伤肿瘤细胞的作用较弱，达到一定作用后，再增加剂量其作用也不增加； ...
