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抗血小板药物的临床应用

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抗 血 小 板 药 物 的 临床应用 抗 血 小 板 治 疗 是 指 通 过 药 物 抑 制 血 小 板 活 化 从 而 阻 止 血 小 板 参 与 血 栓 形 成 。 理 想 的 抗血 小 板 药 物 应 具 有 :( 1) 在 体 外 及 体 内 均 有 抑 制 血 小 扳 黏 附 、聚集和释放的 作用;( 2) 能抑制 血 小 板 血 栓 形 成 ;( 3) 能延长病理 状态下寿命缩短的 血 小 板 的 生存时间;( 4) 能延长出血时间但不引起过 度出血 ;( 5) 口服有 效,无明显副作用。 抗 血 小 板 药 物 可以从 多步骤干扰血 小 板 的 激活 ,抑 制 血 小 板 聚集的 过 程,包括附 着、释放和/或聚集,在 治 疗 和预防动脉栓塞方面的 作用已很明确。 抗 血 小 板 药 物 种类较多,但有 些药 物 因为其安全性、有 效性和可行性等问题限止 了它们的 临床应 用。 抗 血 小 板 药 物 在 应 用过 程中的 预防动脉栓 塞的 作用与增加出血 的 风险是 密 不可分 的 。 1 抗 血 小 板 药 物 1.1 抑 制 血 小 板 A-A 而 阻 止 血 小 板 聚集药 物 阿 司 匹 林 ( Aspirin) 又 名 乙 酰 水 杨 酸 ( acetylsalicacid,ASA) 是 应 用和研 究 最 多的 抗 血 小 板 药 物 ,它的 抗 血 小 扳 机 制 包括 3 个 方面: ( 1) 抑 制PG 合 成 酶 ,从 而 减 少PGI 2 与TXA 2 的 合 成 ;( 2) 抑 制 环 氧 化 酶1( COX-1) ;( 3) 抗 炎 作用。 ASA 的 抑 制 作用是 不可逆 的 ,由 于 每 日 均 有 新 的 血 小 板 产 生,而当 新 的 血 小 板 占 到 整 体 的 10%时,血 小 板 功 能即 可恢 复 正 常 ,所 以 ASA 需 每 日 持 续 服用。口服单 剂 量ASA 其抗 血 小 板 作用可持 续7 天 ,接 近 血 小 板 平 均 生存期 ( 7~ 10) 天 。 ASA 口服生物 利 用度为 70%左 右 ,1~ 2h 内 血 浆 浓 度达 高 峰 ,半 衰 期 随 剂 量 增加而 延长。 有学 者 研 究 发 现 ,早 晨 服药 组 的 PGI 2 水 平 夜 间高 于 白 天 ,晚 间服药 则 低 于 白 天 。 夜 间为心脑 血 管 事 件 高 发 时段 ,为保 证 夜 间 PGI...

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