第三章彳循环系统疾病用药(三)第五节循环系统疾病用药四、抗心绞痛药(1) 1, 4-二氢毗嘘类钙通道阻 滞剂——XX 地平(2)芳烷财胺类——维拉帕米02NO八、八502 捋一叫 H 叶N6IHC—OHHO-i-NOj0N02HiC-OHH0JN5硝酸甘油挥发性；爆炸性，不适宜以纯品形式放置和运送 舌下含服起效七 C — ONO?HC-ONOj + 3 H20IH2C-ONO2三硝酸甘油酯丁四硝酯 硝酸异山梨防 单硝酸异山梨酯 亚硝硫异戊酯( 三 ) 苯 硫 氮 革类地尔硫单快：避免首关效应谷胱甘肽的消耗导致本品的迅速耐受性 水解释放 3 个 NO，扩张血管作用2-单硝酸异山梨酯脂溶性大，易过血脑屏障，有头痛不良反应，故 5- 单硝酸异山梨酯开发为临床用药，半衰期更长，代谢为一种-OH，毒 性更小。（二）钙通道阻滞药1、1，4-二氢吡啶类（1）1, 4-二氢。羽 0, H代谢：2-单硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯（半衰期长），均有活性硝酸异 山梨酯H ONO2吡啶类钙通道阻滞剂（二）钙通道阻滞药1、1, 4-二氢吡啶类（1）1, 4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂不可与柚子汁（肝药酶克制剂）同服，导致其在体内浓度增长尼索地平无首关效应，剩余药物均有（2）常用药物氨氯地平2 位甲基被 2 一氨基乙氧基甲基取代4 位手性碳：药用外消旋或左旋，代谢产物无活性生物运用度靠近 1%，不受食物影响抗心、绞痛用药中，可引起爆炸，不适宜以成品形式放置或运送的是：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯存在两种晶型的抗心绞痛用药是：硝酸异山梨酯抗心、绞痛药物中可选择性扩张小动脉的药物是：非洛地平抗心绞痛药物中有排钠利尿作用但不影响肾血流量的药物是：非洛地尼莫地平有盾牌，依拉地平脑袋大，拉西地平非手性同立地平非洛地平两根烟，氨氯地平脚最长硝苯地平最对称，平抗心绞痛药物中生物运用度 1%的药物是：氨氯地平选择性扩张脑血管的抗心绞痛药物是：尼莫地平2、芳烷基胺类盐酸维拉帕米右旋体作用强，现用外消旋体盐酸维拉帕米为弱酸性（仅维拉帕米弱碱性，强酸弱碱盐显酸性），化学稳定性好（多种条件下，包括酸碱），但甲醇溶液紫外线 2h可分 解 50%代谢：N-脱甲基（去甲维拉帕米），大概 20%母体活性，并且可以达 到甚至超过母体的稳定血药浓度。3、苯硫氮类2 个手性碳：d-顺式体活性最高，（2S，3R）-异构体有肝肠循环；有较高的首关效应；尤其是对大的冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用重要代谢途径：脱乙酰基、N-脱甲基、O-脱甲基化。3、苯硫氮类甲醇溶液紫外...
