盐酸氨溴索的药理作用和临床用途VIP专享

盐酸氨溴索的药理作用和临床用途 崔文艺 (河南鹤壁煤业（集团）公司第二职工医院药剂科 河南鹤壁458010) 关健词 盐酸氨溴索 表面活性物质（PS） 盐酸氨溴索其化学名为反式-4-[（2-氨基3，5-二溴苄基）氨基]环已醇盐酸盐，是近年来应用于临床颇受重视的新型的粘痰溶解剂。 1.氨溴索的药理作用 1.1.氨溴索具止咳化痰作用 盐酸氨溴索主要作用于呼吸道分泌细胞，调节粘液性及浆液性物质的分泌，使浆液分泌增加，还能够裂解痰液中的酸性糖蛋白的多糖纤维，抑制粘液腺和杯状细胞中酸性蛋白合成，降低痰液的粘稠度，使痰液变得稀薄，易于排出；同时该药也可增加呼吸道纤毛的运动频率和强度，促进痰液排出，增加呼吸道自净作用；当氨溴索浓度达到 10-4mol/L-1时，能明显抑制组胺所诱发的平滑肌收缩;当浓度达到 10-3~10-4mol/L-1时,豚鼠的肺平滑肌完全松弛，表明氨溴索有镇咳作用，且对组胺所诱发的气道平滑肌作用更明显[1-3]。 1.2. 氨溴索具有抗氧化作用 盐酸氨溴索具有明显的抗氧化作用，在反应性的自由氧基团的肺部疾病发病中都起到重要的作用。它 可以 清 除 氧化物H-，Hocl-减 弱 支 气管 粘膜 损 害 的高 反应性，刺 激 细胞 PS 的分泌。有研 究 表明，氨溴索对3197中性粒细胞产生的H2O2的抑制作用比抑制过氧化物的作用更强；此外，氨溴索还能激活细胞内的谷胱甘肽系统，促进细胞内的谷胱甘肽（GSH）的合成，从而对抗氧自由基的破坏作用[4]。 1.3.氨溴索具有抗炎作用 Park[5]等发现盐酸氨溴索可抑制人白细胞和肥大细胞释放组织胺、白三烯和炎性细胞因子，具有抗炎作用。该药可以抑制活化的中性粒细胞的反应，包括呼吸爆发，溶酶体的释放，这可能与氨溴索抑制了中性粒细胞活化过程中某个环节，包括细胞内的钙离子的浓度的改变有关。对于细菌感染，抗生素应用成功的关键之一是感染对抗生素的敏感程度；二是药物在感染区域的浓度，有报道显示氨溴索可增加抗生素在呼吸道中的药物浓度，增加其杀菌能力[5]。 2.氨溴索在临床中的应用 2.1.氨溴索在呼吸系统中的应用 盐酸氨溴索可以增加气道内浆液分泌，使痰液稀释，易于排出，改善呼吸状况，使呼吸道粘膜的PS 能发挥其正常的保护作用；同时它还具有肺部的高亲和力，能够促进肺PS 的合成与分泌，维 持 肺泡 稳 定 ，有利 于肺泡 功能的改善。因此盐酸氨溴索早 期 应用能缓 解 呼吸道梗 阻 ，改善通 气，缩 短 临床病 程，减 少 各 种 并 发症...