盐酸氯普鲁卡因的合成工艺设计

有机合成工艺设计 1 盐酸氯普鲁卡因的合成工艺设计 1 产品简介 1.1 中英文名称，分子式，结构式 [中文名称]:盐酸氯普鲁卡因 [英文名称]: chloroprocaine hydrochloride [分 子 式]: C13H19ClN2O2.HCl [结构式]： 1.2 物化性质 盐酸氯普鲁卡因(chloroprocainehydrochloride)，为白色或类白色针状结晶，无臭，味苦，有麻醉感.熔点176-178℃。20℃时1g该品约溶于22ml水、100ml95%乙醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚，在空气中稳定，无臭。因盐酸氯普鲁卡因分子结构中含有酯键，在水溶液中， 酯键可发生水解，酯键水解则局麻作用消失，溶解在盐酸中为无色的澄明液体。 1.3 用途 氯普鲁卡因属于普鲁卡因类局麻药，其麻醉强度为普鲁卡因的2 倍,代谢速度是普鲁卡因的5倍, 副作用为普鲁卡因的1/2，常用浓度为1%～3%药液浓度和剂量由麻醉部位及程度定，若与1/ 200000的肾上腺素合用，可延长吸收时间和降低毒性，作用迅速、持久，氯普鲁卡因属于中短效局麻药，一般作用时间为 45-60min。在所有的局麻药中，氯普鲁卡因毒性最低，通过急性毒性试验表明，盐酸氯普鲁卡因的 LD50为305.1mg/kg。因盐酸氯普鲁卡因相对于其他局部麻醉药具有麻醉效能强、麻醉起效快、作用时间短、麻醉毒性小等优点。 (1)盐酸氯普鲁卡因在骶管神经阻滞麻醉中的应用 骶管阻滞麻醉常用药物是利多卡因和布比卡 因,它们有快速耐药性和神经阻滞较差的弱点。通过用为3%氯普鲁卡因组(A组)和2%利多卡因组(B组)比较，A组起效时间、痛觉消失时间、运动阻滞时间、痛觉恢复时间、运动恢复时间与对照组比较,具有显著差异性，得出盐酸氯普鲁卡因麻醉起效快,运动恢复快,无明显毒副作用,可安全应用于骶管阻滞。 有机合成工艺设计 2 (2)盐酸氯普鲁卡因在浸润麻醉中的应用 傅润乔等人用其1%盐酸氯普鲁卡因做局部包块切除、拔牙、痔疮、肛瘘、包皮环切等手术的局部麻醉，并与1%普鲁卡因比较，发现盐酸氯普鲁卡因起效较快 ,恢复时间一致。 (3)盐酸氯普鲁卡因在硬膜外麻醉中的应用 盐酸氯普鲁卡因用于硬膜外麻醉的报道较多。通过3%盐酸氯普鲁卡因硬膜外麻醉与2%盐酸利多卡因比较，阻滞效能相当。临床上常用的盐酸利多卡因经常发生快速耐药现象, 出现效减退,在药量掌握不当时容易产生全身中毒反应;而盐酸氯普鲁卡因几乎不产生快速耐药性。施行硬膜外麻醉时,2%盐酸利多卡因的临床限量为 400mg ,而盐酸氯普鲁卡因的临床限量为 800～1000mg , 可控性好。在临床应用中,未发...