第3章生物碱

生 物 碱 Alkaloids 共57页 1 生 物 碱 Alkaloids 一、概 述 生物碱是人类对植物药中有效成分研究得最早而较多的一类成分。从十九世纪德国学者F.W.Sert. .u rner 从鸦片中分离出吗啡碱（morphine）以来，迄今已从自然界中分离得到约10000 种生物碱类化合物。在《全国医药产品大全》中收载的生物碱药物及其制剂达六十余种。 植物中存在的生物碱大多有明显的生理活性，如： 鸦片中的吗啡——镇痛作用； 麻黄中的麻黄碱——止喘作用； 长春花中的长春碱——抗癌活性； 黄连中的小檗碱——抗菌消炎作用； 山莨菪碱——抗中毒性休克作用 石蒜中的生物碱加兰他敏——具有拟胆碱作用 利血平——降压作用 由此可看出，在临床用药中生物碱类成分占据着重要的地位。 生物碱化学结构的研究为合成药物提供了线索，如： 植物古柯中的有效成分古柯碱（cocaine）虽有很强的局部麻醉作用，但是毒性较大，久用容易成瘾。 化学合成工作者对它进行结构改造，从中找到普鲁卡因（procaine），不但结构较古柯碱简单，毒性也大大地被降低了，成为临床广泛使用的局部麻醉药物。 现有的很多合成止痛药就是根据吗啡的化学结构而设计的。在生物碱的研究中，创新出不少研究方法、技术和反应，这对天然有机化学的发展起着重要的促进作用。 NCH3HCOOCH3OO古柯碱（可卡因）NOOC2H5C2H5NH2普鲁卡因（合成品）(procaine)局麻药生 物 碱 Alkaloids 共57页 2 ㈠生物碱的定义 生物碱（Alkaloids）至今也无一个确切而标准的定义。这是由于随着生物碱的研究不断深入发展，人们采用新的先进的技术而不断地得到新模式和新结构的化合物，因而经典的、传统的定义就受到了局限性，如： 胡椒碱——虽为含氮杂环的衍生物，但不易与酸结合成盐； 秋水仙碱——几乎没有碱性，氮原子不结在环上； 麻黄碱——氮原子也不结在环上，应属于芳烃胺衍生物。 但按习惯仍将这些化合物归属在生物碱的范围内。但对于大多数生物碱还是有其共性之处，因此，还可以就其共性来定义生物碱的。 定义：是指天然产的一类含氮的有机化合物（不包括低分子胺类，如：甲胺、乙胺等、氨基酸、氨基糖和维生素类等化合物），多数具有碱的性质且能和酸结合生成盐；大部分化合物为杂环化合物且氮原子在杂环内；多数有较强的生理活性。 ㈡分布 生物碱主要分布于植物界，迄今为止在动物中发现的生物碱极少。生物碱在植物界分布很广，存在于一百多个科中： 如：豆科、茄科、防己科、...