1昆明医科大学继续教育学院校外点作业(本科)1
试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系
药物的生物转化要靠酶的促进,主要是肝微粒体混合功能酶系统
微粒体是内质网碎片在超速离心时形成的小泡,内含多种酶,加上匀浆可溶部分的辅酶 II(NADPH)形成一个氧化还原酶系统
该系统对药物的生物转化起主要作用,又称肝药酶
主要的氧化酶是细胞色素 P450
NADPH 来自细胞呼吸链,提供电子经黄蛋白等传递给氧化型 P450,使之还原再生,又称单加氧酶
肝药酶的作用专一性很低,许多药物经此酶系统作用而生物转化
此酶系统活性有限,达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象
此酶系统个体差异很大,除先天遗传性差异外,生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性
激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点
拮抗药,能与受体结合,具有较强的亲和力而无内在活性(a=0)的药物
它们本身不产生作用,但因占据受体而拮抗激动药的效应,如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药
激动药或称兴奋药,指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受体的兴奋的效应
试比较毛果芸香碱与阿托品的作用
答:(1)、阿托品对眼的作用:① 散瞳:阻断虹膜括约肌 M 受体
② 升高眼内压:散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流
③ 调节麻痹:通过阻断睫状肌 M 受体,使睫状肌松驰,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,以致视近物模糊,视远物清楚
(2)、毛果芸香碱对眼的作用:① 缩瞳:激动虹膜括约肌 M 受体
② 降低眼内压:缩瞳使前房角间隙变宽,促进房水回流
③ 调节痉挛:通过激动睫状肌 M 受体,使睫状肌痉挛,悬韧带松驰,晶状体变凸,屈光度增加,以致视近物清楚,视远物模糊
4、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么
2毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶(AChE)药,抑制 AChE 去水解 ACh