1昆明医科大学继续教育学院校外点作业(本科)1. 试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。药物的生物转化要靠酶的促进，主要是肝微粒体混合功能酶系统。微粒体是内质网碎片在超速离心时形成的小泡，内含多种酶，加上匀浆可溶部分的辅酶 II(NADPH)形成一个氧化还原酶系统。该系统对药物的生物转化起主要作用，又称肝药酶。主要的氧化酶是细胞色素 P450。NADPH 来自细胞呼吸链，提供电子经黄蛋白等传递给氧化型 P450，使之还原再生，又称单加氧酶。肝药酶的作用专一性很低，许多药物经此酶系统作用而生物转化。此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。此酶系统个体差异很大，除先天遗传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。2. 激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点？拮抗药，能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性(a=0)的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药.激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。3. 试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。答：(1)、阿托品对眼的作用：① 散瞳：阻断虹膜括约肌 M 受体。② 升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。③ 调节麻痹：通过阻断睫状肌 M 受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。(2)、毛果芸香碱对眼的作用：① 缩瞳：激动虹膜括约肌 M 受体。② 降低眼内压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。③ 调节痉挛：通过激动睫状肌 M 受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。4、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么？2毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶（AChE）药，抑制 AChE 去水解 ACh,ACh 在突触间隙中积聚，产生 M 样和 N 样作用，所以是一个间接的拟胆碱药。具有强而持久的缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，对眼的刺激性大，收缩睫状肌的作用强，可引起头痛。滴眼后不会出现缩瞳、眼内压降低和调节痉挛的作用。主要用于青光眼。吸收作用的选择性较差，毒性较大。可用于中药麻醉催醒和阿托品等抗胆碱药中毒的解救。毛果芸香碱为 M-ACh-R 激动剂，能直接激动 M—R,产生 M 样效应，对眼和腺体的作用最为明显。具有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，作用温和而短...
