ct2asubuiriiitofP/Q-type2020-2021 第三代抗癫痫药物汇总药物治疗是癫痫最重要和最基本的治疗,也是癫痫的首选治疗。目前,抗癫痫药物(AEDs)已经发展到第三代,主要有拉考沙胺、吡仑帕奈、瑞替加滨、布瓦沙坦、艾司利卡西平、卢非酰胺。疗效和安全性是 AEDs 选择需考虑的重要因素之一。研究显示,第三代 AEDs的疗效增加有限,但是耐受性有很大程度提高。第三代 AEDs 具有五大特点:不良反应更轻、耐受性更佳、药代动力学更优、激素相互作用更少、药物相互作用更少。第三代 AEDs 由于新靶点、新机制更适合联合用药,联合治疗将更有可能控制癫痫不发作。目前,联合治疗的比例在提高,且治疗效果也显著提高。一项针对局灶性癫痫发作联合治疗的调查研究显示:联合治疗的应用比例逐渐提高,获得无发作的患者比例也有所提高。第三代 AEDs 作用靶点和机制拉考沙胺拉考沙胺是优时比(UCB)硏发的第三代 AED,为钠离子通道调节剂,可以选择性增强电压依赖性钠通道慢失活。病理状态下,神经元细胞处于高频放电时,电压门控钠离子通道(VGSC)才进入慢失活状态。拉考沙胺能促进 VGSC 进入慢失活状态,阻断持续性钠电流,终止持续高频放电,减少放电的振幅和频率,而对正常脑功能的短暂放电没有影响。适应证美国 FDA 批准拉考沙胺单药治疗癫痫局灶性发作。->17 岁起始剂量 100mgBID,每周增加 50mgBID,维持剂量 150~200mgBID。->4 岁,<17 岁需根据体重调整(详见 FDA 说明书)。欧洲 EMA 批准拉考沙胺单药治疗癫痫局灶性发作。-<16 岁起始剂量 50mgBID,最大剂量 300mgBID。CFDA:适用于 4 岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。从失活恢缓慢失活心 lowinacii'/ananj几秒或几秒,以上拉考沙胺i失活失活ON{WtiNa通道阻滞快速失活(Fasti帕cuvatiunj几毫秒内.失活■■■•••-・-+拉考沙胺选择性地促进钠通道的缓慢失活疗效和安全性拉考沙胺用于癫痫部分性发作添加治疗可使发作频率明显下降无论与何种 AEDs联用,拉考沙胺均有效减少癫痫发作频率。拉考沙胺联用 SCB 或非 SCB 均可有效降低发作频率。拉考沙胺不会加重全面性癫痫发作。拉考沙胺无低钠血症和严重皮疹等不良反应。吡仑帕奈吡仑帕奈为选择性 AMPA 受体拮抗剂,通过抑制突触后 AMPA 受体的活性,减少神经元过度兴奋而发挥抗癫痫作用。在中国被批准用于局灶性癫痫发作的添加治疗(>12 岁)。艾司利卡西平艾司利卡西平为钠离子通道阻滞剂,为卡马西平类第 3 ...