糖苷酶及抑制剂的深入研究

糖苷酶及其抑制剂的讨论摘要：糖苷酶是生命体正常运转的关键性酶，糖苷酶抑制剂可抑制糖苷酶的活性，阻断碳水化合物的分解，因此对一些糖代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病等有临床应用价值。本文讨论了糖苷酶中的β－半乳糖苷酶、β－葡萄糖苷酶以及蔗糖酶的抑制剂。重点讨论了 β－半乳糖苷酶的分子结构和活性基团，并从结构出发筛选其抑制剂，发现此酶的抑制剂种类较少且抑制活性较低。本实验采纳混合交叉筛选法筛选了多种金属离子和氨基酸对 β－半乳糖苷酶的抑制作用，同时也筛选了天然产物和合成化合物。关键词：糖苷酶 β－半乳糖苷酶 β－葡萄糖苷酶 蔗糖酶 抑制剂的筛选 混合交叉法1、前言糖苷酶和糖基转移酶不仅参加了体内碳水化合物的消化，而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶，它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要 ；糖链的组成与结构是糖蛋白特异生物功能的识别部位，因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有关键作用，而后者又涉及到免疫反响、神经细胞的分化 、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染. 因此, 糖苷酶不仅是生命体正常运转的关键性酶,同时又是许多疾病的相关酶. 与病毒感染、癌症及一系列新陈代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病有关。由于糖苷酶重要的生物学意义，糖苷酶抑制剂的讨论也引起了人们的极大兴趣。糖苷酶抑制剂即是可抑制糖苷酶的活性，阻断碳水化合物的分解，抑制淀粉、麦芽糖、蔗糖转变成单糖； 影响糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪；所以糖苷酶抑制剂不但对一些糖代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病等有临床应用价值[1] ，而且可作为抗 AIDS 病毒[2]、抗鼠白血病毒[3]的潜在治疗试剂。本论文重点讨论了糖苷酶中的 β－半乳糖苷酶β－半乳糖苷酶〔β－galactosidase〕又称 β－D－半乳糖苷水解酶，〔β－D－galactosid- -e galacto-hydrolase ,EC..23〕,商品名为乳糖酶〔Lactase〕，它广泛存在于豆类及其他各种动植物体内和微生物中。它能够催化 β－半乳糖苷化合物中的 β－半乳糖苷键发生水解，还具有转半乳糖苷的作用。由于它具有糖苷键结构特异性，可作为乳糖降解和双糖合成催化剂[4,5][6,7]而受到人们广泛关注，成为生物化学和酶催化化学的重要讨论课题。β－半乳糖苷酶的应用有着长远的历史，最初在食品工业中用来降解乳糖含量以满足乳糖不适症患者的需要，然而随着生物技术的开展，它越来越应用于基因工程、蛋白质工程和疾病诊断方面。将 β - 半乳糖苷酶与人体胞外淀粉状蛋白前...