工 程 职 业 技 术 学 院毕 业 设 计 报 告 （ 论文 ）（ 2024 届 ）系 别 ： 制 药 与 生 物 工 程 技 术 系 课 题 名 称 ： 环 丙 基 萘 啶 羧 酸 的 合 成 讨论 摘 要本 课 题 综 述 了 吉 米 沙 星 母 核 环 丙 基 萘 啶 羧酸 的 合 成 方 法 ， 其 合 成 主 要 有 五 种 方 法 合 成方 法 。 经 过 比 较 决 定 使 用 分 子 核 取 代 合 成 环 丙 基萘 啶 羧 酸 ， 其 合 成 工 艺 ： 以 氟 氯 烟 酸 为 原 料，在 甲 苯 作 溶 剂 ， DMF 催 化 作 用 下 与 亚 硫 酰 氯 热回 流6 小 时 ， 得 到2,6—二 氯 — 5— 氟 — 吡 啶 — 3—酰 氯 （ 收 率 为 ：88.7% ） ； 然 后 与丙 二 酸 二 乙酯 反 应 ， 在 50℃ 时 反 应 2 小 时 得 到 （ 2,6—二 氯 —5— 氟 — 吡 啶 — 3— 羰 基 ） — 丙 二 酸 二 乙 酯 （ 收率 82.1% ）； 再 在 对 甲 苯 磺 酸 的 催 化 和 水 做 溶剂 下 ， 热 回 流 10 小 时 得 到 （ 2,6—二 氯 — 5—氟 —吡啶—3— 羰基）—乙酸乙酯（收率：57.1% ） ； 再 与 乙 酸 酐 在 原 甲 酸 三 乙 酯 中 ， 在130℃ 反 应2 小 时 得 到 （2,6—二 氯 — 5— 氟 — 吡 啶— 3— 羰 基 ） — 3— 乙 氧 基 丙 烯 酸 乙 酯 （ 收 率 ：93.1% ） ； 然 后 在 与环 丙 胺 在 乙 醇 在0℃反 应2小 时 ， 反 洗 涤 ， 并 重 结 晶 得 到 2—（ 2. ， 6—二氯 — 5— 氟 — 吡 啶 — 3— 羰 基 ） — 3— 环 丙 胺 丙 烯酸 乙 酯 （ 收 率 ;82.08% ） ； 再 在 DMF 溶 剂 下 与 碳酸 钾 反 应 ， 在 125℃ 反 应 1 小 时 ， 抽 滤 ， 洗 涤 7—氯 — 1—环 丙 基 — 6—氟 — 1 ， 4—二 氢 — 4—氧 代 —1 ， 8—萘 啶 — 3—羧 酸 乙 酯 ( 收 率 ： 95.1%)； 最 后与 乙 酸 ， 盐 酸 混 合 下 调 PH ， 在 140℃ 反 应 2 小 时 ，静 止 结 晶 ， 洗 涤 ， 得 到 目 标 化 合 物 环 丙 基 萘啶 羧 酸 （ 收 率 ： 96.1% ） ， 总 收 率 为 ...
