兰索拉唑肠溶片制备 【摘要】以交联羧甲基纤维素钠为崩解剂,聚维酮 K30 为粘合剂,无水乙醇为溶媒,通过一步造粒法制得兰索拉唑颗粒,压片后分别包上隔离衣与肠溶衣制得兰索拉唑肠溶片。各项检测结果均符合规定。 【关键词】兰索拉唑肠溶片一步造粒 【Abstract】Lansoprazoleenteric-coatedbrtswerepreparedbyOne-step-granulatingmethod,usingcCMC-Naasdisintegrant,povidoneK30asadhesive,entericOpadryascoatingmaterial,anhydrousethanolasss. 【Keywords】lansoprazole;enteric-coatedbrts;One-step-granulatingmethod 兰索拉唑[1]为第二代质子泵抑制剂,由日本武田公司开发,主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、佐-艾综合征、吻合口部溃疡。目前国内虽有兰索拉唑肠溶片剂上市,但因采纳普通湿法制粒,生物利用度较低,且稳定性较差,笔者现将兰索拉唑溶于无水乙醇中,采纳一步造粒法制粒,压片后分别包上隔离衣与肠溶衣制得兰索拉唑肠溶片。各项检测结果均表明本品符合规定,同时稳定性考察结果表明,本品在 18 个月内稳定。 1 仪器与试药 UV-2401PC 型紫外分光光度计,LC-10AD 型高效液相色谱仪;RCZ-5A 型智能溶出仪;Glatt 流化床一步造粒机。兰索拉唑原料药、兰索拉唑对比品均由本院合成室提供;聚维酮 K30;微晶纤维素;交联羧甲基纤维素钠;隔离层包衣粉、肠溶包衣粉均由上海卡乐康包衣技术有限公司提供。 2 方法与结果 肠溶片的制备称取原辅料,分别粉碎过 100 目筛;取兰索拉唑 150g、聚维酮K3015g、吐温-8020g 与氢氧化钠 16g 置适量无水乙醇中,搅拌溶解,作为粘合剂溶液。另取 MCCPH1011000g 与交联羧甲基纤维素钠 40g 置一步造粒机中混匀 3min,喷入上述粘合液,喷液率为 18~30g/min,干燥进风温度为 55~60℃,物料温度为 45~50℃,喷完药液,继续干燥 2h,控制水分在 3%以内,收集干燥颗粒 1158g,用 24 目筛整粒,加入硬脂酸镁与滑石粉,混匀,取样检测中间体含量,计算片重,压素片,分别再进行隔离层包衣与肠溶包衣,检验,包装,即得兰索拉唑肠溶片。 有关物质取本品,除去肠溶衣,研细,称取适量,加甲醇溶解并稀释制成 2mg/ml的溶液,取续滤液作为供试品溶液;精密量取 1ml 置 50ml 棕色量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,作为对比溶液。照含量测定项下的方法,精密量取上述两溶液各10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图,3批样品检测结果见表 1。 重...