芬太尼类药物比较芬太尼类药物比较 芬太尼族类镇痛药能激活 μ 型阿片受体,作用强度大大高于吗啡。芬太尼效价为吗啡的 100倍,而芬太尼与舒芬太尼、瑞芬太尼的效价比为 1:12 和 1:1.2。芬太尼族类镇痛药镇痛作用主要是通过激活 μ1 型受体介导的,但同时也会激活部分 μ2 型受体和 δ 受体,后两者被认为主要涉及到对呼吸动力的抑制作用。 芬太尼:为强效镇痛药,适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛,是目前复合全麻中常用的药物。作用强度为吗啡的 60~80 倍。由于芬太尼的脂溶性很强,易于透过血脑屏障而进入脑,也易从脑重新分布到体内其他组织,尤其是肌肉和脂肪组织。单次注射的作用时间短暂,与其再分布无关。如反复多次注射,则可产生蓄积作用,其作用持续时间延长。注药后 2090min 血药浓度可出现第二个较低的峰值。因此芬太尼如反复注射或大剂量注射,可在用药后 34h 出现延迟性呼吸抑制,临床上极应引起警惕。 舒芬太尼:镇痛比芬太尼更强,安全范围广。舒芬太尼对 μ 受体的亲合力比芬太尼强 7~10倍。舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好几倍,而且有良好的血液动力学稳定性,可同时保证足够的心肌氧供应。静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效,药理学讨论结果中,重要的一方面是心血管的稳定性,脑电图反应与芬太尼类同,同时不存在免疫抑制、溶血或组胺释放等不良反应。舒芬太尼对呼吸也有抑制作用,其程度与等效剂量的芬太尼相似,引起胸壁僵硬的作用也相似,只是持续时间较芬太尼长。但是另一方面,舒芬太尼的时量相关半衰期与芬太尼相比下降了 7 倍,因此也减少了蓄积的危险性。舒芬太尼对呼吸抑制的时间短于镇痛时间,复苏时间也短于芬太尼。 瑞芬太尼:是纯 μ 型阿片受体激动剂,清除半衰期仅 6min,是超短时,强效的阿片类镇痛药,具有起效快,作用时间短,恢复迅速,无蓄积作用,麻醉深度易于控制等优点,适用于持续静脉输注。较之芬太尼和舒芬太尼,瑞芬太尼在无痛人流,无痛胃、肠镜等短小手术领域中的应用已显示出明显的优越性。瑞芬太尼的镇痛作用及其副作用呈剂量依赖性。盐酸瑞芬太尼剂量高达 30μg/kg 静脉注射(1 分钟内注射完毕)不会引起血浆组胺浓度的升高。瑞芬太尼对呼吸也有抑制作用,其程度亦与等效剂量的芬太尼相似,但持续时间较短,停药后恢复更快,停止输注后 35min 恢复自主呼吸。也可引起肌僵硬,但发生率较低。 芬太尼注射液(国家基药)、舒芬太尼(农保目录)、瑞...