一、胆碱受体激动药(一)乙酰胆碱 (acetylcholine,ACh)1、 M 样作用:(1)心血管系统:① 血管舒张:血压下降,反射性心率加快,与 EDRF 有关; 与 NA 释放减少有关。② 减慢心率:延缓窦房节自动除极,动作电位延长。③ 负性传导:延长房室结与普氏纤维不应期。④ 负性肌力:对心房强,对心室弱。⑤ 缩短心房不应期:心房不应期与动作电位时程缩短(2)胃肠道作用:收缩与频率↑、分泌↑ , 恶心,呕吐,嗳气,腹痛,排便 等。(3)泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张,膀胱排空↑(4)眼: 瞳孔缩小、调节痉挛(近视)(5)腺体:分泌增加2、N 样作用:(1)兴奋神经节得 NN 受体(2)兴奋肾上腺髓质 NN 受体,肾上腺素释放(3)兴奋骨骼肌 NM 受体: 表现肌肉收缩,甚至颤抖3、中枢:Ach 不易进入中枢,外周给药很少产生中枢作用(二)毛果芸香碱(pilocarpine ),又称匹鲁卡品【药理作用】1、眼(eye)(1)缩瞳(2)降低眼内压(3)调节痉挛2、腺体(gland)可使腺体分泌增加,以汗腺、唾液腺作用最明显。【临床应用】(1)青光眼 闭角型效果好,开角型也可用1%-2%溶液滴眼后,数分钟产生作用,持续 4—8 小时。(2)虹膜炎 与扩瞳药交替应用【不良反应】过量可出现 M 胆碱受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。二、抗胆碱酯酶药1、易逆性抗胆碱酯酶药:新斯得明【药理作用】【临床用途】(1)兴奋骨骼肌作用强 → 重症肌无力(2)兴奋胃肠与膀胱平滑肌 → 术后腹气胀与尿潴留(3)减慢心率,减慢传导 阵发性室上性心动过速(4)NM 胆碱受体阻断药中得非除极化型肌松药筒箭毒碱中毒得解救【不良反应】选择性较高,副作用小常见:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎等可引起胆碱能危象(胆碱能神经过度兴奋)【禁忌症】机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘2、难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类【中毒症状】1、M 样症状(轻度中毒)(1) 瞳孔缩小、视物模糊;(2) 腺体分泌增多,流涎、出汗、支气管腺体分泌;(3) 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁;(4) 支气管痉挛、分泌增加致呼吸困难,肺水肿;(5) 心动过缓、血压下降;(6) 小便失禁2、N 样症状(中度中毒)Nm 受体兴奋致骨骼肌收缩、震颤,并可导致明显肌无力与麻痹。Nn 受体兴奋,全部自主神经节兴奋,肾上腺髓质释放肾上腺素增加,心动过速、血压升高。3、中枢症状(重度中毒)先兴奋后抑制,表现不安、谵语以及全身肌肉抽搐;进而由过度兴奋转入抑制,出现昏迷,并因呼吸中枢麻痹而呼吸停止及血管运动中枢抑制而血压下降。【有机磷酸酯类中毒得防治】1...
